中药调节血管功能的作用物质基础探究进展.pdfVIP

·，6· 第六次全国中西医结合血瘀证及活血化瘀研究学术大会 中药调节血管功能的作用物质基础研究进展 杜冠华竺晓呜 中国医学科学院药物研究所药物筛选中心(北京，10050) 从中药中寻找调节血管功能的物质，是研究中药作用物质基础和开发新药的重要途径，这些活 性物质的研究不仅有利于认识中药的作用机理，而且对于新药研究也有重要意义。 1．作用于肾素．血管紧张素系统的中药成分 在血管壁内存在独立于肾脏的局部。肾素一血管紧张素系统(RAS)，药物可以通过肾素、血管紧 张素转化酶或血管紧张受体等途径发挥扩张血管作用。从茶叶中得到的桔儿茶素，儿茶素，表儿茶 素具有抑制ACE活性，桔儿茶素的IC50200pM。从灵芝中得到的甾体类化合物如灵芝酸K，灵芝酸Y， 灵芝酸F，灵芝酸B，灵芝酸D，灵芝酸S，灵芝醇B等均有抑制ACE活性，甘草次酸对ATl有很强的抑制 作用。从大黄、虎耳草中得到的青花素c没食子酸酯和原青花素B没食子酸酯，从槟榔中得到的 酸类鞣质，je抑$OACE活性与其结构中的没食子酸单位数呈正相关。 沙苑子总J：l|}酮对肾性高血压大鼠具有明显的降压作用，能显著降低血管紧张素II的水平。 2、提高NO的水平的中药成分 红景天的主要有效成分红景天苷(Salidroside)，富含于葡萄皮及中药虎杖中的白藜芦醇 (resveratr01)，人参中的人参皂苷Ginsenoside R93(R93)等，其对血管平滑肌收缩的抑制作用 可能与内源性NO有关。蒺藜科植物骆驼蓬中的harman，杜仲中的降压成分松脂醇一二葡萄糖苷 (pinoresinol 血管作用。其舒血管效应与N0密切相关。 此外，通过影响NO水平扩张血管的中药如螺旋藻乙醇提取物，紫竹中的荭草素(Orientin)，卷 等。 3、拮抗肾上腺素受体的成分 具有肾上腺素受体拮抗作用的中药成分有葛根素(puerarin)，禾本科植物白茅根中分离得到的白 ’ 用，可以舒张血管作用。 抗肾上腺素受体发挥舒张血管作用。 4、阻断钙通道的化合物 粉防己中提取的汉防己甲素，川芎的有效成分川芎嗪，延胡索中的延胡索乙素(tetra--hydro --palmatine，THP)，辛夷花蕊中分离得到的DenudatinB，多种药物中存在的槲皮素等，能够通 过阻滞电压依赖性钙通道而降低胞内钙浓度，发挥舒张血管和降血压作用mJ。 阻断钙通道的中药成分还有很多，如人参和三七中的Rgl，Re；大黄中的大黄酚及大黄素。当归 第六次全国中西医结合血瘀证及活血化瘀研究学术大会 ·，7· 得到的欧芹酚甲醚osthol等，都具有钙通道阻滞作用。 5、开放钾离子通道： 钾通道也是血管平滑肌上重要的离子通道之一，开放钾通道可促进血管平滑肌舒张，血管张力 下降。丹参中的丹参酮IIA和丹参素，均能激活原代培养的猪冠脉平滑肌细胞的l(ca，扩张血管。此 制胞外钙离子内流而发挥作用。 6、PKC抑制剂 PKC抑制剂除了具有抑制细胞增殖等作用外，同时它也是一个舒张血管活性物质。具有PKC抑 多种中药中含有的黄酮类化合物等，舒张血管作用与其抑制PKC的作用有关。此外还有许多活性化 合物来自各种生物。 7、其它 作用于其它舒张血管途径的中药成分，如直接扩张血管或与降低交感神经的兴奋的 物艾蒿中分离得到)，作用于花生四烯酸途径的五味辛J，H，N(木兰科五味子中分离得到的化合物) 等等。 8、展望 中药具有广泛的药理作用，尤其对于血管功能的调节作用，既可以收缩血管，又可以舒张血管， 这些作用与其所含有的有效成分密切相关，这些活性成分是中药产生调节血管作用的物质基础。中 药将成为治疗血管性疾病的物质来源，研究中药对血管功能调节作用和作用机制，对新药的研究将 发挥积极的促进作用。 007 连续性、可视化、动态的微循环研究方法 在活血化瘀研究中的应用 韩晶岩L2堀江义则2秋叶保忠2石井裕正2日比纪文2李丹1 刘育英1王传社