药菝葜地研究新进展.pdfVIP

第二届中药现代化新剂型新技术国际学术会议 中国·天津·2006 中药菝葜的研究新进展 叶晓川1，杨祥良”，李文霞2，颜彦1，舒孝川页1，徐辉碧2 (华中科技大学1生命科学与技术学院；2化学系武汉430074) 摘要本文综述了本课题组近几年对菝葜的质量标准、制剂_Y-艺、药理活性及作用机理等方面进行的研究工作， 为完善菝葜药材的质量标准及菝葜现有制剂的二次深度开发提供了科学依据。 菝葜(SmZlaxchina￡)又名金刚藤，为百合科菝葜属的一种多年生落叶攀援灌木，药用其根茎。 由菝葜提取物制备的系列产品金刚藤糖浆、金刚藤颗粒、金刚藤胶囊等是临床上常用中成药，具有 清热解毒、消肿散结之功能，主治附件炎和附件炎性包块，有较好疗效。但目前还存在一些如质量 标准不够完善、制剂工艺落后、药理作用机理不清楚等问题。随着对菝葜化学成分研究的深入开展， 为我们对上述问题的研究提供了依据。 本文从药材的质量标准、制剂工艺、药理活性及作用机理等方面，对本课题组近几年对菝葜的 研究工作进行了综述。 1菝葜质量标准的研究n门1 对菝葜化学成分的研究中，以往主要集中于对甾体类成分的报道，而近年研究发现，菝葜中还 含有具较强生理活性作用的槲皮素、山奈酚及其苷等黄酮类化合物。为了更好地控制菝葜药材的质 量，我们研究并建立了高效液相色谱法测定菝葜中薯蓣皂苷元、槲皮素、山奈酚的含量测定方法以 及柱色谱一分光光度法测定菝葜中总黄酮含量的方法。 1．1RP—口LC测定菝葜中薯蓣皂苷元的含量 菝葜中薯蓣皂苷元的测定，关键是要使药材中的薯蓣皂苷完全转化为皂苷元，而转化的关键， 是水解时间及水解酸度。采用正交没计，考察发酵时间(A)、水解时间(B)、硫酸浓度(C)3个因素对 薯蓣皂苷水解的影响，确定药材水解的最佳条件为：在恒温箱中发酵72h后加硫酸使其浓度达5 ％，在90℃水浴中常压水解6 C18柱，甲醇为流动相，210nm为检测波长， h。采用Lichrospher 供试品色谱图中，t成分和相邻杂质峰得到良好的分离。 1．2RP一肝LC同时测定菝葜中槲皮素和山奈酚的含量 对提取溶媒、水解时问、提取方法等进行研究，确定了供试品制备的方法；对不同流动相进行 了选择，最终确定流动相组成为甲醇一0．5％磷酸水溶液(55：45)，在此条件F目标物质与其他杂峰得 到了良好的分离，且保留时问合适，峰形良好。 u 方法学研究结果表明，槲皮素在2。97。29．7 g／mL范围内线性关系良好(r=O．9999)，山奈酚在 3．01130．1p 的方法对全国10个不同产地菝葜药材中槲皮素和山奈酚的含量进行了测定，槲皮素含量为 和山奈酚的含量有较大差异，有些产地样品未能检出山奈酚，同时槲皮素含量也较低，可能与产地 及采收年限有关，未达采收年限时药材根茎较细，次生代谢物累积量较少。 145 第二届中药现代化新剂型新技术国际学术会议 中国·天津·2006 1．3柱色谱一分光光度法测定菝葜中总黄酮的含量 黄酮类化合物含量测定方法有比色法、紫外分光法等。很多药材中总黄酮的含量测定均以提取 液直接采用NaNO：-A1(NO。)。一NaOH为显色剂显色后在500nm左右进行测定，而有些非黄酮类物质在 500 nm处有最大吸收或有较强吸收。因此，总黄酮含量测定常出现“假阳性”现象，即药材总黄 酮含量测定值偏高。我们采用聚酰胺对药材样品液进行除杂处理后，能有效地去除样品液中非黄酮 类成分的干扰，从而使药材中总黄酮含量的测定结果更为准确。对全国10个不同产地菝葜药材中 总黄酮含量测定结果(0．69、2．63％)同样显示出较大差异。 2菝葜制剂工艺的研究H卅 菝葜(金刚藤)临床上虽已用于治疗妇科盆腔炎症及炎症性包块等疾病，并研制出了一系列产 品如胶囊，糖浆，颗粒，片剂等，但采用的仍是传统提取技术——水煮醇沉工艺，活性成分难以得 到保证，并且服用量大，给患者带来诸多不便。为了除去其中杂质，又