葡萄籽原花青素药理学研究现状.pdfVIP

葡萄籽原花青素的药理学研究现状 段国平指导老师：赵丕文 (北京中医药大学基础医学院，北京100029) 摘要葡萄籽原花青素是一种新型高效抗氧化剂，同时具有保护心血管、抗 肿瘤、免疫调节等药理作用，研究表明其对多个系统的疾病具有一定的预防和治 疗作用。本文就葡萄籽原花青素的药理作用及药理学研究现状进行综述，为其进 一步的研究提供参考。 关键词葡萄籽原花青素药理作用研究现状 seed extracts，GSPE)是从葡萄籽 葡萄籽原花青素(Grapeproanthocyanidin 中提取出的一大类多酚化合物的总称，属于生物黄酮类，主要由儿茶素和表儿茶 素为单体聚合而成。近年来的研究表明葡萄籽原花青素具有抗氧化、抗肿瘤、抗 衰老、降血糖、抗动脉粥样硬化等多种药理作用，涉及到心血管、内分泌、呼吸 等多个系统的疾病。本文就葡萄籽原花青素的药理学研究现状做一综述。 1、抗氧化，清除自由基 Herman自由基衰老理论认为，自由基随机破坏性作用引发脂质过氧化造成 对生物膜损伤，使生命大分子交联聚合、脂褐素累积，破坏或减少器官组织细胞， 降低免疫功能，造成机体衰老，也导致一些退行性病变的发生。GSPE是一种高效 抗氧化剂，具有非常强的体内活性，其抗自由基氧化能力是维生素E的50倍、 氧的产生，并具有剂量反应关系，这是其他抗氧化剂所不能比拟的伽。高峰等 研究GPSE在人体中的抗氧化作用，结果表明GPSE能降低血清中MDA的含量，同 时升高SOD和PSH．Px的含量嘲。此外，适量的GSPE可以使维生素E再生并延缓 其消耗，是维生素E的生理再生剂。 2、心血管系统 【基金项Eli：教育部大学生创新性实验计划项目(201210026065) 2．1降血脂，抗动脉粥样硬化 GSPE能够降低血脂的水平，阻止脂质过氧化的链式扩增反应，从而减轻动脉 壁抗氧化机能损伤和AS的慢性炎症过程。沈琳等研究发现GSPE能够抑制动脉粥 样硬化病变中MMP的表达和动物体内LDL的氧化修饰，从而延缓其病变的形成 和进展141。马亚兵等则发现GSPE能够明显降低动脉粥样硬化兔血清q，ff3c反应 蛋[Sl。闰少芳等用不同剂量的GSPE喂养高脂血症大鼠，发现其能够显著降低血 清中的胆固醇和甘油三酯，并升高血清中卵磷脂胆固醇酰基转移酶的活性161。 2．2保护心肌，抗缺血再灌注损伤 GSPE可减轻大鼠缺血后的心肌损伤，降低心脏对缺血再灌注损伤的敏感性。 如Pataki等发现GSPE能,够减轻缺血再灌注时的氧化损伤和防止心室颤动的发生， 且这种保护作用呈剂量依赖性171。汪晨净等研究发现GSPE其能减少CPK和LDH 的释放，缩小心肌梗死面积，并显著提高大鼠血清和心肌组织qbSOD的活性，降低 心肌和血清中MDA的含量181。 2．3降血压 GSPE具有较好的降血压作用，其机制可能与GSPE能降低动脉血管组织中 ET的含量和ERKl／2的蛋白表达有关。牛彩琴等用家兔颈总动脉插管法，探讨 GSPE对家兔动脉血压的影响，证实了GSPE能显著降低动脉血压，且呈量效依赖 性191。此外，GSPE还可以降低幼年的雌激素衰竭自发性高血压雌性大鼠(SHR) 的盐敏感性高血压110l。 2．4抗血小板凝聚 GSPE能明显降低血浆TXB和GMP-140水平，抑制血小板的活性，并促进血 管内皮细胞合成与释放PGl2，从而具有抗血栓的作用。Takashi等发现GSPE均能显 著抑制激光诱导的颈总动脉血栓的形成1111。蒋辛等通过颈动脉血栓大鼠实验发 现其抗血栓作用具有明显的剂量依赖性‘12l。 3、内分泌系统 GSPE具有良好的降血糖作用，如E1．Al母等研究发现GSPE能显著降低四氧 嘧啶诱导的高血糖，且其作用伴随着血清胰岛素水平的显著提高，并能有效改善 实验性糖尿病胰腺组织的损伤113l。近期研究表明脂肪组织是产生胰岛素抵抗的 始发部位，有研究报道GSPE可以改善膳食诱导的小鼠肥胖及其代谢，并有预防 肥胖及其相关代谢异常的作用。 364 4、抗肿瘤 现代研究表明GSPE对多种癌细胞如卵巢癌、宫颈癌、肝癌、前列腺癌细胞 都具有不同程度的抑制作用。何佳声等发现GSPE在体外可呈浓度依赖性抑制人 结肠癌细胞