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1086 WEST CH INA MEDICAL J OURNAL 2008 , Vol123 , No15 CN 51 - 1356/ R
[ 文章编号] 1002 - 0179 (2008) 05 - 1086 - 03
靶 向 抗 骨 肿 瘤 偶 联 物 甲 氨 蝶 呤 - 偕 二 磷 酸 对 体 外
Effect of Tar get Ant iosteosa r coma Met hotr exate - bisphosphonates Conj uga te
培 养 的 人 成 骨 细 胞 生 物 学 特 性 的 影 响
on Hu man O steobla st in Vitr o
1 1 1 1 1 2
杨效宁 , 裴福兴 , 曾建成 , 张晖 , 宋炎成 , 吴勇
YAN G Xiao - ning , PEI Fu - xing , ZEN G Jian - che ng , et al .
( 四川大学 11 华西医院骨科 ; 2 1 华西药学院 , 四川成都 6 100 1)
( Department of Or thopaedics , West Chin a Hosp ital , Sichu an University , Chengdu 6100 1 , Chin a)
摘要 : 目的 : 应用无桥直接偶联模式合成靶向抗骨肿瘤 偶联物 甲氨蝶呤 - 偕 二磷酸 , 并对其进行结构鉴定 ,
了解其体外骨靶向性及对人成骨细胞毒性的影响 。方法 : 采用催化氢化法 、碳二亚胺法 、活化酯化法合成 甲氨 蝶
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呤 - 偕二磷酸的偶联物 , 用 H - NMR 对其结构进行鉴定 ; 通过羟基磷灰石 吸附实验验证 其体外骨靶向性 ; 通过
台盼蓝排斥 、平板克隆形成及 MTT 比色 实验 检测偶联物对成骨细胞 的毒性 。结果 : 新合成 的偶联物结构稳定 ,
保持了原药的活性结构部分 。体外羟基磷灰石吸附实验中 , 偶联物 的吸附百分率为 62119 % 。成骨细胞毒性 实验
μ
中 , 2000 、200 、20 、2 g/ mL 浓度的偶联物对 成骨细胞的贴壁 率 、体 外 克 隆形成无 明显影 响; MTT实验 显示 各浓
基 金 项 目: 国家 自然 科 学基 金 (No.
作 者 简 介 : 杨 效 宁 ( 19 6 7 - ) , 男 , 江
苏徐 州人 , 副主任 医师 , 医学博 士 。现在
徐州市第一人民医院骨科 。
抑制作用时间短 , 合成成本昂贵 , 并且 ture , 2002 , 18 (689 ) : 2 - 251 .
易于污 染 RNA 酶而 降解 ,
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