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中国化学会·全国第十五届大环化学暨第七届超分子化学学术讨论会
5thNationaIConferenceOff 7thNationalConferenceon
CCS·1rI砖l MacrocyclicChemistrythe SupramolecularChemistry
新型咔唑烯酮类化合物的设计合成及其抗菌
超分子药物研究
张飞飞，题建王，围盛金’
(西南大学化学化工学院重庆400715)
关键词： 咔唑抗菌抗真菌超分子药物
分子识别是超分子化学中最基本也是最重要的过程之一，是酶和受体选择性结合底物的根源。
发展针对特定药物分子具有选择性识别作用的人工受体，研究其识别性能，不仅有助于理解、研究
生物体系中分子识别机理，阐明生命过程中的化学作用现象，而且在新药设计、药物分子输送、生
物传感和超分子药物化学等领域具有广阔的应用前景。若想对药物分子具有良好的识别效果，主客
体分子间必须具有一定的互补性，易通过氢键作用、静电相互作用、纠【堆积、疏水相互作用等形成
主客体间相互作用，这些要求主体分子与客体药物分子的键合点及电荷分布能很好的匹配。
咔唑及其衍生物因分子内具备较大的共轭体系及强的分子内电子转移，是目前研究较为广泛和
活跃的有机超分子识别化合物之一，以咔唑环大共轭体系的刚性骨架结构为基体构筑的人工受体、
分子探针等，其超分子识别性能优良，相关研究也日趋活跃。三唑、咪唑类化合物易通过氢键、伊冗
作用及静电作用等选择性的识别分子，在化学生物学及超分子识别等领域有着异常广泛的应用。我
们利用咔唑功能基与电子亲和能力强的咪唑、三唑等基团中间通过共轭烯酮结构连接，同时引入取
代苯基结构，构筑了具有大共轭体系及强的分子内电子转移的咔唑烯酮类化合物l一3。本文选用大
共轭体系的咔唑烯酮类化合物l_3作为主体分子，研究其与喹诺酮类药物依诺沙星、托氟沙星和奥
比杀星的超分子识别情况。
／=N ／=N N弋
HO
F F P
／=N
F F
由表l可看出：主体与所考察的客体都产生了识别配合作用，主客体之间形成了l：l型超分子
配合物。同种主体分子对依诺沙星的识别稳定常数最高，奥比沙星次之，托氟沙星的稳定常数最低。
这样的结果估计是由于主体分子与依诺沙星几何互补，形状大小、构型等的匹配性比奥比沙星和托
氟沙星好。对同一客体依诺沙星的识别配合能力而言，不同主体的配合选择性次序是321。
TelFax：023
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衰I化台物l寸与客体在25℃下甲醇溶液中形成配台物的稳定常数@和吉$撕自自墼堡鳖堕f兰垡L一
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