地拉韦啶的关键中间体5硝基1H吲哚2羧酸的合成工艺研究.pdfVIP

下载本文档

2
0
约8.46千字
约 3页
2017-08-10 发布于重庆
举报
版权申诉

地拉韦啶的关键中间体5硝基1H吲哚2羧酸的合成工艺研究.pdf

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

地拉韦啶的关键中间体5硝基1H吲哚2羧酸的合成工艺研究.pdf

维普资讯第 23卷第 2期雁北师范学院学报 VoI_23．NO．2 ,2007年 4月 JOURAIOFYANBEIN()RMAIUNIVERSITY APr．2007 地拉韦啶的关键中问体 5一硝基一1H一吲哚一 2一羧酸的合成工艺研究何晓强，解海 (1荆门职业技术学院化工系，湖北荆门448000； 2山西大同大学化学化工学院，山西大同037009) 摘要：以对硝基苯胺为原料，经重氮化、成腙、环合、水解等四个步骤得到抗艾滋病药物地拉韦啶的关键中间体 5一硝基一1H一日Bl哚一2一羧酸，产物结构经 HNMR以及元素分析得到确证，总收率为 59．0 ．关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂甲磺酸地拉韦啶中间体合成中图分类号：TQ073 文献标识码：B 文章编号：1009一地拉韦啶是美国Pharmaciapjohn公司开发使用，用于治疗获得性免疫缺陷综合症_1]．从文献报的新型抗 HIV一1型病毒的非核苷类逆转录酶抑制道的各种合成路线来看，不管是那种合成路线，5一剂(NNRTls)，于 1997年被 FDA批准上市，其化学硝基一1H一吲哚一2一羧酸均是地拉韦啶合成中用名为 1一[3一[(1一甲基乙基)氨基]一2吡啶]一到的关键中间体，且其不能通过吲哚环的直接硝化 4一EE5一[(甲磺酞基)氨基]一1一氢一2一吲哚]羰而得到_2]，笔者根据有关文献_3]，从安全性、经济基]哌嗪单甲磺酸盐．临床上与其它抗 HIV药联合性出发，设计了如下合成路线； [成腙] H NCr (4 PPA [水解] 环【合】 (6) 纯．熔点仪为日本产 YanacoMP--500N(N度计读 1 合成实验数未校正)．核磁共振仪为 VarianMercury一400 合成实验所用试剂和溶剂均为分析纯或化学 (TMS为内标)．元素分析仪为 GarloErbal106型．收稿日期：2007—04—10 作者简介：何晓强 (1971一)，男，湖北洪湖人，硕士，讲师，研究方向：有机合成及化工维普资讯第 2期何晓强等：地拉韦啶的关键中间体 5一硝基一1H一吲哚一2一羧酸的合成工艺研究．53 ．液相色谱仪为日本产岛津 LC一6A． H)，7．588(d．1H，indoleC— H)，8．097(ITI．1H。 1．1 对硝基苯腙丙酮酸乙酯的制备 ] indoleC—H )，8．687(d．1H ，