非多肽类GPⅡbⅢa受体拮抗剂临床应用进展.pdfVIP

■绸 囤 非多肽类 GPIIb／llIa受体拮抗剂临床应用进展 朱建中 惠 杰z (1 昆山市第一人民医院，江苏 昆山 215300) (2 苏州大学附属第一人民医院，江苏 苏州 215006) 摘【要】血小板膜糖蛋白GPⅡb／II[a受体在血小板聚集中发挥重要作用，本文综述了非肽类血小板GPII b／nla受体拮抗剂的结构、功能及其在心血管领域的临床应用进展。 【关键词】血小板 受体 冠心病 拮抗剂 临床应用 BlockadeofNon-amyloseglycoproteinIIbf[I][aanditsdevelopmentinclinicalapplication ZhuJianzhong1，HuiJie2．1．TheFirstPeople HospitalofKunshanCtiy．Kunshan,Jiangsu215300；2．TheFirst Hospital 池 dSuzhouUnivers ，Suzhou，Jiangsu 215006 A【bstract】PlateletglycoproteinIIb／IIIapLaysanimportantroleinthecongregationofplatelets．Thearticle sumInsl~eshteconfigurationandfunctionofhteblockadeofNon-amyloseglycoproteinIIb／IIIaanditsdevelorm·entin clinicalapplication． 【KeyWords】Platelet Receptor Coronaryheartdisease AntagonistClinicalapplication 急性冠脉综合征(acutecoronarysyndrome，ACS)包括不稳 定型心绞痛 (unstableangina，UA)、急性心肌梗死 (acute 0～ 吨 myocardialinfarction，AMI)和猝死(suddencardiacdeaht，SCD)啪， 删弼倒 多由血流动力学、生物力学因素及介人手术时机械外力造成斑 其是一种非多肽类GPIIdllI。受体拮抗剂，分子量为495Da， 块破裂、继发性血栓形成所致田，血小板在其中起了重要 的作 半衰期( )为 1h～2h，39％一69％由肾脏排泄。对其抗血小板 用。 机制的研究远较阿昔单抗少，认为通过与静息血小板表面的GP 血小板黏附于内皮下基质是血管损伤处血栓形成的关键 Ⅱb，Ⅲ 受体结合起到抗血小板作用；在体外，其可以减少凝血 环节，其中整和素家族的糖蛋 白GPlI／llIa发挥了重要作用 ，它 酶的生成，有促进血小板一白细胞聚集体形成的作用。其拮抗 是血小板表面含量最多的膜糖蛋白，另有相当部分存在于血小 受体的特点为：①特异性强：能特异性地和 GPⅡb，Ⅲ。受体的相 板内。当血小板被激活时，这些胞内受体能在血小板表面表达， 应位点结合，从而阻断GPIIb，Ⅲ受体与纤维蛋白原、vWF等配 发生构象改变，暴露其识别纤维蛋 白原的位点，与纤维蛋 白原 体的结合，进而起到抗血栓形成的作用。②拮抗能力强：以推荐 结合后的GⅡb／Ⅲa受体进一步改变构象；而纤维蛋 白原的构 的剂量静滴，与受体的结合率大于80％，30min后的抑制率可 象也发生改变，使两者亲和力加强阿，互相桥连成网，形成牢固 达90％，抑制 ADP (5～20 otol／L)引起的血小板聚集大于 的血栓。此外 ，它还能和纤维粘连蛋白、血管性假性血友病因子 80％。③剂量依赖性。④可逆性较强，可以防止后期的出血倾 (vWF)、玻璃体结