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细菌外排泵抑制剂研究进展 中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所重点室 Abstract Bacterialresistanceto the hasbecomea resistance(MDR)which antibiotics，especiallymulti—drug serious ofhealthcaremakestroubleforbacterialinfection oneofthe problem therapy．As important mechanismsofbacterial havebecomenew forbacterialinfection resistance，effiux pumps targets kindseffiux have treatment．Sofar，variousof inhibitorsbeendiscovered，butnoneofthem pump been with have usedin efflux inhibitorshasshownits tObe clinic．However，treatment pump potential for a methodbacterialinfection charactersofbacterialefflux inhibitors practicable therapy．The pump discoveredfarweresummarizedinthisreview． by resistance，efflux Keywords：bacterialmulti—drug pump，inhibitor 摘要 resistance，MDR)已经成为了非常严重的医疗 细菌耐药性，尤其是多重耐药性(multi—drug 问题，导致细菌性感染治疗中困难重重。细菌外排泵(effiux pumps)为细菌多重耐药的重要机 制，因此寻找有应用前景的外排泵抑制剂(effluxinhibitors，EPI)是十分必要且迫切的。 pump 目前已经发现了多种具有不同作用机理的外排泵抑制剂，虽然还没有抑制剂能够成功应用于临 床，但是多重耐药外排泵抑制剂已表现出良好的临床应用前景。本文将对已经发现的细菌多重 耐药外排泵抑制剂的特点进行概述。 关键词；细菌多重耐药性，外排泵，抑制剂 引言 伴随着抗生素的广泛使用，各种类型的耐药菌不断出现，抗感染治疗面临着严峻的挑战。细 菌外排作用是细菌产生耐药性的重要途径。目前已经发现了5个外排泵类型，它们是：ATP结合 cassette Resistance 盒超家族(ATP—bindingSuperfamily，ABC)，小多重耐药家族(SmallMultidrug Facilitator Family，SMR)，主要易化子超家族(MajorSuperfamily，MFS)，多药及毒性化合物外 andToxic Extrusion 排家族(Mul