葛根地研究概况.pdfVIP

黄酮类化合物，由于分子中异戊烯基等活性基团的存在及其丰富多变的类型，化学性质及生物活性均活泼多 样。此类化合物已被发现具有较强的抗肿瘤、抗炎、抗氧化和清除自由基等作用，是本属植物的主要活性成 其化学成分及药理学研究国内外尚未见任何研究报道。我们对该植物进行了初步的体外抗肿瘤活性研究， 结果表明：野树波罗根的乙醇提取物对A549，MCF一7有抑制作用，进一步对其进行不同极性部位的分离及 药理活性跟踪，确定了活性部位。通过反复的正反相柱层析，从活性部位中分离得到了5个新的异戊烯基取 代的黄酮类化合物，1个结构新颖独特的异戊烯基酚性化合物和8个已知的异戊烯基黄酮类化合物。通过 各种波谱技术(IHNMR，13c 文献对照，确定了它们的结构，并将部分化合物进行了体外抗肿瘤药理活性研究。 义从中草药中发现PTPlB抑制剂 胡立宏，李延芳，安天英，陈荣民，洪涤，李佳(国家新药筛选中心，上海201203) 胰岛素抵抗是2型糖尿病发病的主要原因，PTPlB在胰岛素的信号传导过程中起着重要的负调节作 用。经现代分子生物学及药理学的研究已证实PTPlB抑制剂能提高胰岛素的敏感性，并用于2型糖尿病和 肥胖症的治疗，现有一合成化合物正在进行临床Ⅱ期的评价。我们利用高通量筛选技术对10，000多个药用 植物提取部位在PTPlB抑制剂筛选模型上筛选得到活性部位，经活性跟踪分离，发现几种结构类型的十几 报道从中草药中发现PTPlB抑制剂。(参考文献略) 葛根的研究概况 葛根为豆科葛根属Pueraria植物，始载于《神农本草经》，是我国传统的中药材之一，今为常用生药。近 几十年的现代医药研究表明，葛根素、大豆苷元、大豆苷等异黄酮类化合物是葛根的主要活性成分，具有扩张 冠状动脉、改善微循环、降低血压、抗心率失常、抗氧化及抑制肿瘤等作用。目前已有以葛根异黄酮制成的如 愈风宁心片、葛根素注射液等多种制剂用于临床上心绞痛、心肌梗塞、高血压、高粘血症等心脑血管疾病的治 疗。现就葛根资源分布、生药鉴定、化学成分和葛根异黄酮的提取精制工艺及其检测方法方面的研究概述如 下，以供参考。 1资源调查 P．Thomsonii Benth．2种，也是目前全国各地作药用的主要葛根种类。主要分布于温带和亚热带地区，海拔 100～2000米之间，喜生于森林边缘或河溪边的灌木丛中，是阳生植物，常成片生长于向阳坡面上。在我们 的实验中发现，同一地区甚至同一座山，葛根总黄酮的含量有近4倍之差。 经考查，葛根属植物在我国约10种，其中与药用葛根有关的共7种。在云南大理地区，习惯以食用葛作 为中药葛根使用；贵州和四川曾一度收购峨嵋葛作葛根用；在云南玉溪地区混入越南葛作葛根用。粉葛主要 产于广西、广东，以栽培为主；野葛根分布广，资源多，全国大部分省区均有生产。 2葛根的鉴别 葛根种类较多，由于葛属植物大多为藤本，具块根，外形相似，常有少量非正品葛根混入的现象，尤其是 354 云南葛毒性大，切不可误用。 为了保证临床用药的安全有效，人药葛根药材的质量管理至关重要，因此葛根的鉴别研究备受重视。顾 志平等对10多个省市的国产葛根属的10余种植物进行了研究鉴别，在建立了葛属植物检索表中，对各个种 类的药材外形进行了描述。不同种类的葛根在化学成分上存在差异，因此必然在它的光谱图和色谱图上表 异黄酮特征峰，通过对紫外谱图的峰形、峰位、导数光谱的振幅差异进行解析，从而将不同种类的葛根区分开 来。对野葛、粉葛、峨嵋葛、越南葛、三裂叶葛及云南葛中的总黄酮含量测定的结果表明，以野葛总黄酮含量 最高，达7．6％；最低的是云南葛，仅为0．5％；其余皆不超过1．70％。在液相色谱分析中，野葛和粉葛以葛 根素的色谱峰为主，越南葛、三裂叶葛的主峰是大豆苷；而云南葛各种成分含量均特别低。葛根含有多种异 黄酮0和C配糖体，日本学者野原稔弘将其提取物在薄层板上展开，用双波长薄层色谱法测定，不同产地的 葛根显示不同的的图形。日本产和韩国产的极为相似，但与中国产、泰国产的却有明显差异。综上所述，通 过药材的性状、理化特性以及相应的薄层色谱、紫外光谱、液相色谱等技术手段可以准确地将不同种类的葛 根加以鉴别。 3化学成分 分，47，6’一二乙酰基葛根素(4’，6，-di—O—acetylpuerarin)。 葛根中的有效成分是异黄酮类化合物。日本学者野原稔弘还首次从葛根中发现了以芹糖基为异黄酮配糖体 的两种异黄酮物质：金雀异黄素8一C一芹糖基一葡糖苷及大豆黄素8一C一芹糖基一葡糖苷。