药物合成反应教学中基于反应机理de思维方式培养探讨【精选】.pdfVIP

V01．32 2014 No．17 药物合成反应教学中基于反应机理的 思维方式培养探讨 韦 正，罗奉奉，蒋利荣 (河池学院化学与生物工程学院，广西 宜州 546300) 摘 要：从培养基于药物合成反应机理的思维方式出发，在药物合成反应教学中针对药物合成实例，科学讲授 “反应机理与 动力学决定药物合成 目标产物”这一思维模式，并整合教学内容，突出专业特点，注重师生交流与互动。实践表明。该教学模 式可提高学生创新意识和实践能力，激发学生的学习兴趣，同时有助于教师自身素质的提高，对促进药物合成反应教学改 革具有重要意义。 关键词：药物合成反应；反应机理；思维方式 中图分类号：G421 文献标识码：B 文章编号：1671—1246(2014)17-0040-03 药物合成反应是我院制药工程、应用化学专业的基础课程 物(1)卤化反应生成化合物(2)中，是不饱和烃的加成反应的三 之一，以整体药物或药物中间体为合成 目标，以合成路线设计 分子协同亲电加成，得到对向加成产物(2)；而一般副反应产物 的原理、方法及技巧介绍为起点，深入探讨有关药物及其中间体 中也有同向加成产物，即该过程是离子对过渡态的反应机理。 合成的反应机理、反应条件、影响因素及应用的一门学科㈣。随 而另一个卤化氢对不饱和烃的加成反应中的自由基加成 ，主要 着医药行业的发展 ，新药研究和开发成为国内外科学研究的热 是溴化氢对烯烃进行 自由基加成反应，其中溴加成的倾向符合 点，药物合成反应在药学本科教学中的作用与地位更加凸显。 马氏规则。弄清楚反应机理，就很容易理解反应为什么进行，也 药物合成反应课程涉及的反应类型复杂、人名反应繁多， 会明确合成产物的目标。为使学生连贯了解整个合成路径，我 且各大类型反应间缺乏逻辑性，极易混淆 ，系统性差 ，枯燥乏 们完善了合成过程 ，如图 1所示。 味；同时学生专业理论知识基础薄弱，普遍反应该课程难学、难 记、难掌握。曾有学者进行了药物合成反应教学改革探索，并取 … 一 得了宝贵经验 _司，但教学改革需因地制宜 ，寻找适合本校的教 学模式。因此，笔者结合 自身教学实践，从以下几个方面就药物 合成反应课程的教学方法进行探讨。 赢COON一 。。N—H4SH 1基于反应机理的思维方式在教学中的运用 有机合成研究的高级境界是对反应机理的认识。清晰认识 ：。j： 。。。 (卡托普利 反应机理，可以理想地控制反应的选择性 ，进而理性地研究动 5【】 力学过程。在药物合成反应教学中，以培养建立在药物合成反 应机理与动力学基础之上的思维方式为主线 ，针对药物合成实 例 ，科学讲授 “反应机理与动力学决定药物合成 目标产物”这一 1．2 以盐酸西替利嗪为例，基于反应机理充成合成设计 思维模式，会使学生学习起来更加容易，学习效果更好。 在合成设计原理这一章节教学中，首先对前面学过的章节 为强化基于反应机理的思维方式培养，我们在课堂教学、 进行复习，让学生弄清各个反应的机理，然后布置作业：请以氯 课后实验探讨中穿插了一些实际生产案例和科研案例，获得了 苯(1)和苯甲酰氯(2)为原料 ，合成盐酸西替利嗪(8)。其中以盐 良好教学效果 ，现介绍如下。 酸西替利嗪为例，让学生通过查阅文献 ，熟知盐酸西替利嗪化 1．1以卡托．|．利的合成为例，理解不饱和烃的加成反应机理 学名