酮康唑外用剂型在临床中的应用.pdfVIP

海峡药学 2009年 第21卷 第2期 酮 康 唑 外 用 剂 型 在 临 床 中 的 应 用 庞 捷(浙江省杭州市红十字会医院制剂室 杭州 310003) 摘要：酮康哇外用剂型有乳膏剂、洗剂、搽剂、滴耳剂、喷膜剂等，简要介绍该剂型在皮肤科、妇产科、眼科、五官科、小儿科等方面的应用。 关键词：酮康唑；外用剂型；临床应用 中圉分类号：R969．4 文献标识码：B 文章编号：1006．3765(2009)．02．0114．02 酮康唑为合成的咪唑二嗯烷衍生物，属于咪唑类广谱抗 甘油起抗氧化、延长药物局部滞留时间及润滑皮肤等作用；冰 真菌药。作用机制为药物直接损伤真菌的细胞膜，使其通透 醋酸具有杀菌、止痒、溶解角质的作用，还能促进其他有效成 性发生改变。细胞 内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死 分深入角质层，并使被杀灭的真菌随表皮的剥离而脱落；月桂 亡。其对皮肤癣菌如毛发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属及 氮酮有 良好的透皮吸收作用。该酊剂使用方法为每天 2次， 酵母菌如念珠菌等具有抑制作用。临床用于治疗各种不同类 涂擦患处，4周为一个疗程，经过80例病例临床疗效观察。总 型的念珠菌、酵母菌、皮肤真菌所致的疾病。特别对念珠菌和 有效率为93．8％[4]。 浅表癣菌有强大的抗菌力。酮康唑口服剂型虽在胃酸 内溶解 1．3 洗剂 目前临床多用于头皮糠疹和头坡 溢脂性皮炎的 易吸收，但吸收后分布广泛，血药浓度波动较大，会带来许多 治疗。头皮糠疹和头皮溢脂性皮炎是皮肤科常见病、多发病， 如恶心、呕吐、腹痛、头痛等不 良反应，偶有肝损害及过敏反 以红斑、鳞屑为主要临床表现，伴有不同程度的瘙痒，是局部 应。为减轻酮康唑的不 良反应扩大临床用药范围，近年来根 卵圆形糠秕孢子菌过度繁殖所致，而酮康唑具有抗卵圆形糠 据临床给药途径与现代制药方法制成了乳膏剂、洗剂、搽剂、 秕孢子菌活性的作用。临床采用西安杨森制药厂研制的296 滴耳剂、喷膜剂等酮康唑的外用剂型供临床选用。多种剂型 酮康唑洗剂(商品名：采乐洗剂)治疗头皮糠疹和头皮溢脂性 带来了给药的灵活性．同时也可按患者的需要调整给药。现 皮炎5O例，均取得了较好的疗效。使用方法：先用温水润湿 将近年来常见的酮康唑外用剂型在临床中应用综述如下。 头发。后用 2％酮康唑洗剂 5mL洗头，揉搓起 泡后 保 留 1 在皮肤科的应用 10min。用清水洗去。每周2次，连用 5周。结果发现5O例病 酮康唑外用剂型在皮肤科应用的最为广泛，大部分的外 例全部有效。本品应用中未发现不 良反应。安全性好。既清洁 用剂型在临床中都可被使用。 又带有芳香味，使用方便，患者依从性好，疗效高，优于传统的 1．1 乳膏剂 为皮肤科最常用的剂型，通常用于治疗股癣、 治疗方法。是 目前安全而有效的首选药物，值得临床推广使 体癣、花斑癣、手足癣。以酮康唑为主药，白凡士林、液体石 用 【。近年研究发现在复方硫磺洗剂处方中增加酮康唑与氯 蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、维生素E等为辅药制成的o／w 霉素成分，能增强洗剂的抗炎抗菌作用且抗菌谱广，特别适用 型乳膏治疗上述癣症，每天 3次，涂抹患处，总有效率为 于痤疮、体癣、股癣、手足癣和阴道念珠菌病㈣。 88．10％L¨。而用酮康唑、氯霉素为主药、尿素、单硬脂酸甘油 1．4 凝胶剂 将酮康唑溶于热乙醇，以卡波姆．940、无水亚 酯、液状石蜡、凡士林、OP乳化剂等为辅料制成的 w／O型乳 硫酸钠、丙二醇为辅料可以制备凝胶剂，临床主要用于灰指 膏治疗上述癣症，总有效率可达到96．75％2【】。可见w／0型 (趾)甲的治疗。方中，卡波姆是一种高分子丙稀酸交联聚合 乳膏在疗效上要优于O／W 型乳膏，但疗程要比前者长，临床 物。以此基质制成的酮康唑凝胶剂稳定性好，在治疗皮肤浅部 上可根据具体病情选择使用。上海某药业公司生产的复方酮 真菌感染时感觉舒适、无刺激性、透气性能良好且易于清洗。 康唑乳膏。方中含有酮康唑、