白杨素衍生物的合成及其活性研究.pdfVIP

第40卷第 1期 广 州 化 工 Vo1．40No．1 2012年 1月 GuangzhouChemicalIndustry January．2012 白杨素衍生物的合成及其活性研究冰 周泽阳，赵湘培 ，邓旭坤 (中南民族大学药学院，湖北 武汉 430074) 摘 要 ：合成白杨素衍生物并对其进行活性评价。以5，7一二羟基黄酮为原料，通过取代、水解、酰胺缩合反应合成白杨素的衍 生物，然后采用 MTI比色法测定白杨素及 白杨素衍生物对EC109(食管癌)、HepG2(肝癌)、SW480(结肠癌)、Hela(宫颈癌)细胞增殖 抑制作用。合成的白杨素衍生物对 HepG2、SW480肿瘤细胞的Ic 值比白杨素的Ic 值低。该衍生物对 HepG2、SW480肿瘤细胞的 抗癌活性较 白杨素有一定程度的提高。 关键词 ：白杨素；白杨素衍生物；抗肿瘤活性；肿瘤细胞 中图分类号：R979．1 文献标识码 ：A 文章编号：1001—9677(2012)01—0045—02 SynthesisandBiologicalEvaulationofChrysinDerivatives ZHOU Ze一 ，ZHAO Xiang-pei，DENGXu—kun (PharmacyFaculty，South—centralUniversityforNationalities，HubeiWuhan430074，China) Abstract：Chrysinderivatewassynthesizedtoevaluateitsbiologicalactivities．5，7一dihydroxvflavoneasraw materi． alandwiththechemicalmethodsofsubstitutionreaction，hydrolysisandamidecondensationreaction．thechrvsinwas synthesized，andthenitsantiproliferativeactivitiesagainsthumancancercellEC109，HepG2，SW480，andHelaweree valuated．Theanti—caneractivitiesagainstHepG2．SW480ofchrysinderivatemanifestlyincreased．comparedwithchry— sin．Compound3displayedbetterofanti—canceractivitiesthanchrysinagainstHepG2．SW480． Keywords：chrysin；chrysinderivates；anti—canceractivity；cancercell 白杨素 (chrysin)是黄酮类化合物 (5，7一二羟基黄酮)，是一 化工股份有限公司；三乙胺 (AR)，阿拉丁试剂 ；苄胺 (AR)，阿拉 种广泛分布的天然黄酮，具有多种生物活性，如抗氧化、抗病毒 、 丁试剂。 抗糖尿病等 ，更重要的是 白杨素还具有抑制致癌物苯丙芘代谢 实验仪器：核磁 (AM一400)，Bruker；旋转蒸发仪 (RE一52)， 的作用…。近年来 ，白杨素的抗肿瘤作用引起 了国内外学者的 上海亚荣生化仪器厂；电子天平 (BP211D)，Startoris；集热式恒温 浓厚兴趣，但因其在肠道吸收甚少及 5，7位羟基被迅速糖基化 加热磁力搅拌器 (DF一101S)，巩义市英谷华予电器厂制造；柱层 而导致活性降低 ，限制了它的临床应用 。通过对其结构进行 析硅胶 (100—200目，200～300目)，青岛海洋化工厂。 修饰或改造，以合成生物利用度高，生物活性强，毒性较低的化 1．2 实验方法 合物已成为研究的热点。