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鼻腔给药原位凝胶的研究进展 张红h2李慧n臧琛1韩修林2 l中国中医科学院中药研究所；2江西中医学院 摘要：综述原位凝胶的优点、分类，以及原位凝胶在鼻腔黏膜给药部位的应用情况和体外质量评价 研究。原位凝胶作为一种新型的给药系统，随着高分子材料的发展，将有着广泛的应用前景。 关键词：原位凝胶：鼻腔黏膜给药；质量评价；研究进展 Intranasaladministrationoftheresearchinsitu gel ZHANG LIHuil‘ZANGChenlHANG in2 Hon91’2 Xiu-l (1 InstituteofChineseMateria ofChineseMedical Medica。China Sciences， Academy beijing100700，China：2 ofTraditionalChinese JiangxiUniversity 330004) the Abstract：Describesofinsitu wellasinsitu advantages gel，classification，asgel inthenasalmucosaadministrationof ofthe andinvitroevaluationof parts application the asanew the of quality．In—situgel drugdeliverysystems，withdevelopmentpolymer havebroad materials，willapplication prospects． words：In situ ofnasal ky gel；administrationmucosa：quality situ 原位凝胶(in gel)又称在位凝胶，它不同于传统的亲水性凝胶，而是高分子材料以液体 或半固体给药，在给药部位因外界pH、离子强度、温度、光等的刺激，发生相变化，形成半固体或 液体制剂。它具有凝胶制剂的亲水性三维网络结构和独特的溶液一凝胶转变性能，并具有良好的组织 相容性和生物黏附性Ⅲ。鼻用原位凝胶能雾化以溶液状态给药，容易到达嗅黏膜，又能及时在鼻腔 内发生相交而形成凝胶，黏附于黏膜表面，延长药物在鼻腔的保留时间，从而减少药物流失，增加 药物吸收。由于鼻用原位凝胶能显著延长制剂在鼻腔中的滞留时间，同时克服了普通鼻用凝胶剂黏 度高，给药剂量不准确且使用不便的缺点， 1原位凝胶形成机制及分类 原位凝胶的形成机制是利用高分子材料对外界刺激发生响应，使聚合物在生理条件下发生分散 状态或构象的可逆变化，完成溶液与凝胶间的突变过程D1， 按其凝胶机制可以分为离子敏感、温度敏感、pH敏感、光敏感等类型。 1．1离子敏感型原位凝胶 体液含有大量的离子和蛋白，某些多糖类衍生物能够与其中的阳离子，如Na+、l【．、Ca2+等离子络 合而改变构象。在用药部位形成凝胶。主要有海藻酸盐和去乙酰结冷胶。 海藻酸盐是褐藻的细胞膜组成成分，是由B—D-甘露糖醛酸(M)和a-L-葡萄糖醛酸(G)残基通过 1，4一糖苷键联接构成的线型多糖类嵌段共聚物。利用海藻酸盐的胶凝性质，可以研发液体缓释制剂 H1。Katayama等“1报道了用于杀灭幽门螺旋杆菌的液体缓释制剂，通过分别口服海藻酸钠和钙盐溶 液来实现原位胶凝。Cohen等H1发现，海藻酸钠盐的水溶液在眼中的胶凝程度以及药物释