松香马来酸酐衍生物的制备和生物活性.pdfVIP

第44卷第11期 农药 Vol. 44, No. 11 2005年11月 Chinese Journal of Pesticides Nov. 2005 生产工艺 松香马来酸酐衍生物的制备及生物活性 1 1 1 2 1 1 王恒山 ，谢建武 ，潘英明 ，黎霜 ，苏桂发 ，文进军 1 2 (广西师范大学化学化工学院，桂林 541004； 桂林市药检所，桂林 541004) 摘要 合成了3类共5种松香马来酸酐衍生物，并进行了结构表征。生物活性测定结果表明化合物2a、2b和 2c均具有植物激素作用。化合物2a～2c的合成采用无溶剂绿色化学的合成方法，合成反应操作简便，产率 达90%，适合规模化生产。 关键词 松香，松香马来酸酐，取代苯脲，酰腙，酰胺基硫脲 中图分类号：TQ460.2文献标识码：A 文章编号：1006-0413(2005) 11-506-03 Synthesis and Biological Activity of Maleopimaric Acid Derivatives 1 1 1 2 1 1 WA NG Heng-Shan , XIE Jian-Wu , PAN Ying-Ming , LI Shuang , SU Gui-Fa , WEN Jin-Jun 1 ( Key Laboratory of R D of Nature Product of Guangxi, College of Chemistry and Chemical Engineering, Guangxi Normal University, Guilin 541004, China; 2 Guilin Coastal In stitute for Drug Control, Guilin 541004,China) Abstract: Five of three series maleopimaric acid derivatives are synthesized. The biological tests indicate that com- pounds 2a, 2b and 2c exhibite remarkable plant hormone activities. Compounds 2a-2c are synthesized through solvent free green chemistry reaction which can be finished very quickly with high yield (over 90%), the work-up is simple, so the derivatives can be produced in large-scale. Key words: abietic acid, maleopimaric acid, substitutedphenyl-urea, acylhydrazone, acylthiosemicarbazide 松香是一种传统中药，可作为农药原料。从松香 (AR)，对氯苯胺(AR)，水合肼(AR)，硫氰酸钾(AR)， 出发，可以经过改性合成一系列的有生物活性的化合 马来酸酐(AR)，二氯亚砜(重蒸)，乙腈用PO干燥过 2 5 物。其中，H.Okawara等从松香出发，经过氧化，开 夜，回流2h，重蒸备用。 环，降解合成了具有