药用辅料——羟丙基甲基纤维素(HPMC)在药剂上应用.pdfVIP

维普资讯 第 11卷 VOL．1l No．4 2003年． 1箩1月期 纤维素醚工业 CELLULOSE ETHERS INDUSTRY NOV． 2oo3 药用辅料——羟丙基 甲基纤维素 (HPMC) 在药剂上的应用 沈慧凤 (上海医药工业研 究院) 一 ． 前言 近年来 国内外对药物制剂 的要求，不仅有药物 的纯度 、均匀溶 出度 (释放度)、稳定 性等 ，而且要求药物在体 内达到所需的血药浓度 (生物利用度)，以提高药物 的治疗效 果，减少副作用 。为此，应用新型的辅料 ，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作 者的重要手段。随着药用高分子材料的发展 ，制剂新辅料正在不断涌现。 羟丙基 甲纤维素 (HPMC)为纤维素衍生物 ，应用于食 品及药剂 已有4O年 以上 的历 史，收载于美国药典19—23版 ，是具有较为广泛 的优 良性能的药用高分子材料 。HPMC 在药剂 中已普遍用作增稠剂 、薄膜包衣剂 、缓释制剂致孔材料 、亲水凝胶剂 ，也可作 固 体分散剂材料 ，以提高药品的稳定性和难溶性药物的生物利用度等。 国内HPMC应用于制剂 已显示其较广 阔的用途 ，如作为薄膜包衣材料 、固体制剂粘 合剂或混合粘合剂，也用于增加药物的溶出。但 国内的产品，规格较少，年度高低波动 较大 ，色泽微黄 ，流动性差等问题有待进一步改进 。羟丙基 甲基纤维素 目前 国内市场也 有 日本信越公司，美国DOW化学公司，德 国公司等进入药品领域，其规格较齐全 ，最常 用有低粘度6CPS，15CPS及50CPS，日本信越公司商品为PHAMACOAT，其规格质量较 佳 ，受到市场欢迎 ，国内市场也有 山东瑞泰公司，湖州展望化学公司等供应市场 。 二．HPMC在制剂上应用 近年来随着高分子材料的不断发展为制剂辅料开创 了新 的途径 ，以成膜材料 的发 展来看 ，目前较为成熟并 已为各 国广泛采用的主要二类：一类为丙烯酸树脂类，主要是 丙烯酸及其酯与 甲基丙烯酸的共聚物。这类树脂在德 国、美国、日本、加拿大等国采用 ， 有德 国罗姆药厂生产，我院已试制生产五种不同规格，均 已大量上市应用。另一类为纤 维素衍生物，这一类材料应用更为广泛 。如羧 甲基纤维素钠，钙 ，乙基纤维素 ，低取代羟 丙基纤维素，羟丙基纤维素，羟 乙基 甲基纤维素，羟 甲基纤维素 ，甲基纤维素等其 中以 羟丙基 甲基纤维素应用最为广泛，可作悬浮剂增稠剂、片剂粘合剂、包衣剂、乳剂稳定 剂等。 HPMC性状 ：为 白色或微黄色粉末 ，无臭、无味，对热、光、湿均有相 当的稳定性 ，能 溶于6O℃以下任何PH值 的水 中以及70％以下 的乙醇，丙酮 ，异丙酮和二氯 甲烷 的混合 溶媒 (1：1)中，不溶于热水及60％以上的糖浆。利用 以上性质可 以应用于 固体制剂粘合 - 7- 维普资讯 第12010卷3年1箩1月期 纤维素醚工业 VOL．1l No．4 CELLULO。SE ET。HERS INDUSTRY NOV． 2003 剂 、成膜剂 、增稠剂乳化稳定剂等应用功能。 粘合剂应用于各厂粘合剂的产品有阿司匹林片(0．5G)，原单用淀粉糊精3O分钟平 均累积均在份量为4O一5O％，余用HPMC后溶 出明显提高。 不 同浓度HPMC粘合剂对阿司匹林 (O．5G)溶 出速度 的影响 HPMC水溶 30分钟阿司匹林累积 出百分量％ 平均累积溶 NO 液百分浓度 1 2 3 出百分量 ％ 1 2％