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拉科酰胺的合成工艺改进.pdf
2010 18 Vo.l 18, 2010
4, 520~ 522 Ch inese Journal of Synthetic Chem istry No. 4, 520~ 522
*
拉科酰胺的合成工艺改进
陈一芬, 王 超, 禹艳坤, 冀亚飞
( , 2002 7)
: N BocD, Boc 4
1
( 1), 76. 0% , H NMR MS (R ) N 2N Boc
, N , DCC ,
: ; ; O; ; ;
: R914. 5; O62 . 626 : A : 2010) 0405200
Process Improvement on the Synthesis of Lacosam ide
CHEN Y ifen, WANG Chao, YU Y ankun, JIY afei
( School of Pharm acy, East Ch inaUn iversity of Science andTechnology, Shanghai 2002 7, China)
Abstract: Lacosam idew as synthesized by a fourstep reaction ofmethylation hydroxy,l the am idation
of benzylam ine, the deprotecting Bocgroup and the acetylation fromN BocDserine in total yield of
1
76. 0%. The structurew as characterized by H NMR andM S. In the synthesis of the key intermed i
ate (R ) N benzyl2N Bocam ino methoxyprop ionam ide, the am idation w as carried out by using
triethylam ine instead ofN methylmorpholine as the acidcapturing agent and isopropyl chloroformate
instead of DCC as the condensing agent to achieve a good cost effective.
K eywords: Lacosam ide; anticonvu lsant drug; Omethylation; am idation; drug synthesis; process
mi provement
[ ~ 6]
[ ( 2R ) 2 N 1 : ( 1)
, 1] 2008 9 , , ,
[ , 4]
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