117mSn(188Re、153Sm)-EDTMP的制备及其在小鼠体内的生物分布比较.pdfVIP

中国核科学技术进展报告(第一卷) 同位素分卷 Progress Report on China Nuclear Science Technology (Vol.1) 2009 年11 月 117m 188 153 Sn( Re 、 Sm)-EDTMP 的制备及在 小鼠体内的生物分布比较 何佳恒，蒋树斌，杨玉青，王关全 ( 中国工程物理研究院核物理与化学研究所，四川 绵阳，621900) 117m 188 153 摘要：合成了配体EDTMP ；摸索了配合物 Sn ( Re 、 Sm)-EDTMP 的合成条件；对上述配合物的体外稳定性、 亲脂性进行了考察；对其生物分布作了初步探索，评价了 188 117m Re-EDTMP 、 Sn-EDTMP 作为骨肿瘤治疗药物的可 能性。三种配合物都易于被骨摄取，但是本论文合成的188Re-EDTMP 体内稳定性较差，容易被洗脱，需要进一步改 善；与已用于临床应用的153 117m Sm-EDTMP 相比， Sn-EDTMP 显示出可用于骨系统疾病治疗的可能性，有进一步研 究的价值。 关键词：153 188 117m Sm ； Re ； Sn；EDTMP ；骨肿瘤 骨无机相主要成分为磷酸配合物－羟基磷灰石，前期研究表明磷(膦)类配体(配合物)对其有较强 的趋附性[1-6]。20 世纪80 年代，人们合成了EDTA 的膦酸衍生物EDTMP( 乙二胺四甲基膦酸)并制 备了 153Sm-EDTMP [7]，90 年代罗顺忠等[7-8]在对 153Sm-EDTMP 的研究中发现该配合物有很高 的亲骨性并能高度聚集在骨损伤部位，邓候富等[9]用153Sm-EDTMP 成功治疗了多例转移性骨肿瘤 患者。鉴于配体 EDTMP 良好的骨趋附性，本研究选用了另外两种性质优良的亲骨核素 188Re、 117mSn[10-12]对EDTMP 进行了标记，比较了三种配合物 117mSn (188Re、153Sm)-EDTMP 在小鼠 体内的分布，评价了188Re、117mSn-EDTMP 作为骨肿瘤治疗药物的可能性。其中117mSn-EDTMP 属国内外首次研究，未见文献报道。 表1 几种用于骨肿瘤的核素的物理性质 核素 最大Eβ/MeV 射程/mm 半衰期 射线/keV 117mSn NA 0.3 13.6 d 159(86) 153Sm 0.81 0.55 46.3 h 103(28) 186Re 1.07 1.05 90.6 h 137(9) 188Re 2.12 4 16.7 h 155(15) 1 主要试剂及仪器 117m 188 153 Sn ( Re 、 Sm)：中国工程物理研究院核物理与化学研究所提供；其余化学试剂均为国产 分析纯或化学纯；实验所需用水均为二次水。 FJ-2021 型γ放射免疫计数器( 国营二六二厂) ；红外光谱仪、元素分析仪、熔点测定仪由成都有 机所提供。CAPINTEC CRC-15R 放射性活度测量仪(Denver Instrument Company) ；Helix Apex 双探 头SPECT 仪( 以色列Elscint Company) 。 昆明种小白鼠[一级，体重(18±2)g，雌雄各半]均由四川大学华西医学中心动物实验中心提