中药与天然药靶向制剂的研究进展.pdfVIP

第 28 卷第 8 期 　　　 中 国 中 药 杂 志 Vol. 28 ,Issue 8 2003 年 8 月 　　　　　　　　　 　　　　　　　　　 August ,2003 China Journal of Chinese Materia Medica ·综述· 中药和天然药靶向制剂的研究进展 杨春欣 , 徐雪华 , 董　颖 (复旦大学 附属中山医院 ,上海 　200032) [摘要] 　靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应 ,是一种比较理想的给药方式 ,为第 四代的药物剂型。采用脂质体作为药物载体是研究的重点 ,磁靶向 ,酶靶向制剂也是研究热点。此外 , 口服结肠靶向 ( ) 给药系统 OCDDS 也是靶向制剂的一个重要部分 ,其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗 作用。中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段 , 目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一 有效成分为原料药物 ,而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数 ,这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺 难度大有关。中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键 , 需要有组织地开展多学科合作 ,靶向制剂是中药今 后发展的一个重要课题。 [ 关键词] 　靶向制剂 ; 中药制剂; 制剂工艺 ( ) [ 中图分类号] 　R 283 　[文献标识码] 　A 　[文章编号] 2003 　　靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点。中药 若将人参皂苷制成脂质体 ,将大大增强其靶向性 ,提高疗效 , 和天然药靶向制剂是一类将中药或天然药经提取分离 ,得到 并可保护活性基团 ,使其在胃肠中不易被降解 ,提高生物利 有效部位或单体 ,采用不同的载体制成的制剂 ,能直接定位 用度。丁玉玲等[ 1 ] 将其制成人参皂苷脂质体 ,方法是取卵磷 ( ) 脂 ,脑磷脂和胆固醇按一定的比例量取 ,加入有机溶剂使其 于靶区 靶器官、靶组织、靶细胞 ,使靶区药物浓度高于其他 ( ) 正常组织 ,从而提供疗效 ,降低全身毒副作用 , 以这种方法制 溶解 ,备用 A 。另精密称取干燥的人参皂苷适量 ,加水热 ( ) 成的制剂称为中药和天然药靶向制剂 ,为第四代的药物剂 溶 ,过滤 ,取滤液 B 备用。将 A 分装安瓿中 ,制膜。将 B 通 型。按载体不同可分为脂质体、毫微粒、复合型乳剂等 ;按给 过微孔滤膜过滤 ,分装于已挥尽有机溶媒的装有 A 的安瓿 药途径的不同可分为口腔、直肠、结肠、鼻腔、皮肤及眼用等 中 ,使每支成 10 mL ,熔封 ,流通蒸气灭菌 ,4 ℃放置浸胀过 给药系统 ;按靶向部位不同可分为肝靶向、肺靶向、结肠靶向 夜。用康氏振荡器振摇分散 ,再用超声波清洗器整形 ,即得。 μ 等制剂。靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液 包封率为 51. 4 % ,粒径在 0. 7～1. 2 m 。 膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中制成微粒、复