新型中枢降压药物莫索尼定.pdfVIP

JNew Rem)，2008年4月，第27卷第4期 ·282． 中国新药与IJ缶床杂志(Chin Dm轳Clin [文章编号]1007—7669(2008)04—0282一04 新型中枢降压药物莫索尼定 黄震华 (上海交通大学医学院附属第九人民医院心血管病研究室，上海200011) [关键词] 高血压；代谢综合征X；药物疗法；莫索尼定 [摘要] 莫索尼定是一个新型的中枢降压药物。它通过兴奋咪唑I。受体和兴奋中枢肾上腺素仅2受体而发 挥降压作用。临床研究表明莫索尼定在高血压治疗中具有疗效显著、服药方便、不良反应轻等优点。莫索 尼定尚有改善葡萄糖代谢、增加胰岛素敏感性、改善血脂代谢等作用。 [中图分类号]R972．4 [文献标识码】 A anoVel T汀oxoIlidine： centraUyactingantihypertensiVeagent HUANGZhen—hua sHANGHAl2000i l，chh∞ [KEYWORDS] syndIomeX；dmg hypertension；metabolictherapy；moxonidine Moxonidineisanovel elicits efkct [ABSTRACT] centraUyactingantihypertensiveagent．It antihypertensive imidazoline and clinicalstudiesshowedthat 11 activating仅2 throughactivating receptor adrenoceptors．The moxonidinehadthe of administrationandlessadVersereactionint}letreatmentof advantageemcacy，easy good alsoh鹊thefunctionof and metabolismand insulin hypertension．Moxonidine improVing对ucoselipid increasing sensitiVity． 随着第2代中枢降压药物的问世，近年来对 体的结合常数(枷nityconstant)为2．3mmo卜L一， 中枢降压药物产生了新的兴趣。莫索尼定(moxon-与肾上腺素d2受体的结合常数为75mmol·L-1，两 idine)是一个新型的第2代中枢降压药物，具有者相差32．6倍。咪唑类受体有2个亚型。I。受体 降压作用疗效显著、服药方便、不良反应轻等优 主要分布于中枢神经细胞膜上(延髓的侧突喙的 点。莫索尼定尚有改善葡萄糖代谢、增加胰岛素 侧网状核)。少量分布于肾脏、胰腺、胃、血小板【”。 敏感性、改善血脂代谢等作用。本文对其药理作 咪唑类药物与I。受体结合后，可引起下列反应【2】： 用、药动学、在高血压治疗中的I临床证据等作一 (1)使花生四烯酸释放增加，特别是前列腺素E： 综述。 释放增加；(2)磷脂酶C积聚；(3)肌激酶活性增 药理作用 加；(4)抑制细胞内外钠／氢交换。其总的效应是 1激动中枢咪唑受体莫索尼定主要通过激动中 使血压下降。I：受体主要分布于中枢神经细胞线粒 枢咪唑受体而发挥降压作用。莫索尼定与咪唑受 [接受日期】2008一02—29 【收稿日期】2006一09一14 【作者简介1 黄震华(1952一)，男，浙江慈溪人，主任医师，教授，硕士，本刊编委，主要从事心血管药理、心脏电生理、心