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多巴胺受体激动剂的神经保护作用.pdf
! 中国新药与临床杂志(#$% ’() *+,-. /$% 0(1 ),2334 年2 月,第25 卷! 第2 期
6718$/ :9::/; .#::99= ;1! ! #??@ :A A 9::/= ;#$%8B,+%8/= %(?= ;%! #??@ :A A C-9::/;CC= @(+$D$;8/.= ;1= ;% ·E4 E ·
[文章编号]E33F7FGGH(2334 )3273E4E734
多巴胺受体激动剂的神经保护作用
E,2 E,2 I E
杜! 芳 ,李! 锐 ,李俊枝 ,乐卫东
(E= 上海第二医科大学附属瑞金医院生物医学研究院,上海! 233324 ;2 = 中国人民解放军第
四军医大学附属西京医院神经内科,陕西 西安! F E33I2 ;I= 西安铁路中心医院老年科,陕西
西安! F E33I2 )
[关键词]! 帕金森病;多巴胺激动剂;神经保护药 而不参与*L 代谢,直接激动*L 受体且!EA 2 较长的
*L 受体激动剂开始受到重视。
[摘要]! 左旋多巴和多巴胺受体激动剂是目前主 *L 受体激动剂依据其靶受体的不同分为以
要应用于治疗帕金森病的药物。但近年来在体和离 PQR7I KIHI 为代表的* 受体激动剂;* ,* 受体激
E E 2
体研究显示左旋多巴可能对多巴胺神经元有神经毒 动剂阿朴吗啡(8@1+@#$%( );麦角类 *2 受体激动
性,而多巴胺受体激动剂对黑质纹状体系统的神经 剂如溴隐亭(S+1;+$@?$%( )、培高利特(@(+-/$D( )、
元具有保护作用。这种神经保护作用可能是通过抗 麦角乙脲(/$.,+$D( )、他利克索(?8/$@(9/( )、卡麦角
林(
氧化、神经营养、抗凋亡和稳定线粒体膜的机制实现 ;8S(+-/$%( )等以及新型的非麦角类* ,* 受体
2 I
的。本文回顾了近年来多巴胺受体激动剂神经保护 激动剂普拉克索(@+81$@(9/( )和罗匹尼罗(+@$%$7
作用的机制研究,认为这类药物除了具有症状改善 +/( )等。其中溴隐亭、培高利特、麦角乙脲等自23
作用外,还可能具有延缓帕金森病病程进展的作用。 世纪F3 年代中期即开始应用于J* 的治疗,而卡麦
角林、普拉克索、罗匹尼罗等则是23 世纪H3 年代新
[5 ]
! 0F52 = 4 ;0HF E= 4 上市的*L 受体激动剂 。目前在美国获准临床应
[中图分类号]
[文献标识码]! L 用仅为溴隐亭、培高利特和普拉克索、罗匹尼罗 5
种。这些药物最初应用于合并有运动不良反应的晚
! ! 帕金森病(J8+M$%.%N. D$.(8.( ,J* )药物治疗的 期J* 病人,与左旋多巴合用,具有改善症状,减少
历史中,经典的多巴类药物(左旋多巴等)替代治疗 运动不良反应,减少左旋多巴用量的作用;而近年来
一直占据重要地位。但近年来随着对多巴胺(D@87 逐渐倾向于作为早期年轻J
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