氧氟沙星凝胶剂的研制与质量控制.pdfVIP

堕V生物利用度的研究 顾健(北京医科大学人民医院药剂科100044) 物。5一Fu应用于临床已有近40年的历史。尤其在近年为了提高疗效和减少毒性，人们在给药 方法上下了很大功夫。然而，口服给药始终以其使用方便、简单、安全等优点，应用于临床。但 药詹5一Fu的疗效的控制十分困难。为了提高j—FU口服给药的疗效，开发更有效的口服剂型， 的机理为目的，以大白鼠为动物模型，对肝脏和小肠的首过效应进行了探讨。 1实验方法 的比较。另外，在戊巴比妥麻醉下，进行了5FU的门静脉、静脉及小肠囊内给药后的血药浓度 的比较。5一Fu的血药浓度经提取后，用HPLC进行测定。 2结果与讨论 2，1在非麻醉下的实验中，在对大白鼠5-FU口服给药后的血药浓度。与静脉给药后的比较，明 显的低下。变动性太。这个结果表明大鼠的生物利甩度与以报告的人的一样t不仅非常低而且 变动性也很大。另外，口服给药后的生物利用度与小肠内的几乎相等，指示了5一Fu在消化道 内的代谢和分解是可以忽略的。 肝脏的首过效应是有意义的，但明显地大于小肠囊内给药的生物利用度(F，。+o．31)．表明了 5一FU在通过小肠粘膜组织时也有显著的酋过效应。由于首过效应5一FU在肝脏和肠组织的抽 的比较t更为重要。 =。氧氟沙星凝胶剂的研制和质量控制 易涛符旭东汤韧 (广州军区武汉总医院430070) 我们根据临床需要研制了氧氟沙星凝胶荆，主要用于敏感性致病菌引起的皮肤、软组织感 染和创伤感染等疾病．现将处方工艺和质量控制方法介绍如下。 1 43 1仪器和试药 厂)。 料均为药用规格。实验用试剂均为分析纯。 2氧氟沙星凝胶的制备 2．1处方：氧氟沙星0．39，卡渡普19，无水乙醇log，丙二醇159，三乙醇胺19，月桂氨革酮 0．59，蒸馏水适量，制成1009。 2．2制备方法：将氧氟沙星溶于无水乙醇中；将卡波酱、丙二醇、月桂氮莓酮和蒸馏水混合均 匀．边搅拌边；bILA．乙酵胺．使成凝胶基质；最后在搅拌下将氧氟沙星加人基质中即得。 ’ 3质量控制 3．I性状：本品为乳白半固体物质。 红色。②本品显有机氟化物的鉴别反应。③取本品含量测定项下溶液，照分光光度法测定一在 (293±1)ram波长处有最大吸收。 3 膏剂的有关规定。 3．4含量测定：本品中氧氟沙星含量应为标示量的95％～105％。 采用紫外分光光度法直接测定氧氟沙星凝胶剂中氧氟沙星的含量时，由于基质的干扰，测 定结果偏差较大，故采用一阶导数分光光度法。 收光谱和一阶导数光谱．结果氧氟沙星一阶导数光谱的谷值在(295+1)nm波长处．空白基质 性范围在2～8,ug／ml之间。 本法平均回收率为]00．18％，相对平均偏差为0．21“。 98061 2)，结果百分标示量(％)分别为：100．84，100．05．99．78，101．23。 4稳定性考察 · 胶荆无分层现象。 4．2留样观察：取3批样品各109，均匀装人塑料软膏盒中．密封·分别置于恒温箱(37C士 j 定，各项均无明显变化。 5讨论 沙星凝胶剂，采用的水溶性基质有利于药物快速释放，并能吸收患处的组织渗出液，适宜湿润 糜烂创面，而且易于涂抹，皮肤耦合效果好。临床应用表明该制剂杀菌作用强·疗效好，副作用 144 小。而且所用辅料少，工艺简单，适用于医院制剂a 5．2经实验研究，本文采用一阶导数光谱法测定含量，消除了基质的干扰t方法可靠，结果准 确，回收率好。 5．3 稳定性试验表明，塑料软膏盒包装的氧氟沙星凝胶剂是稳定的，处方元配伍禁忌，临床应 用安全。 克瘾宁胶囊质量标准的研究 向大雄李焕德周伟 (湖南医科大学附二院临床药学研究室 长沙4100]1) 克癔宁胶囊由延有索、夏