邻位氨基醇化合物与氟烷磺酰氟反应制备氮杂环丙烷化合物的研究.pdfVIP

摘要 摘 要 氮杂环丙烷是一类重要的有机化合物，它不仅可以作为有机合成的原料， 也可以作为底物合成多官能团的胺、氨基醇、氨基酸、生物碱、B．内酰胺等多种 结构化合物。许多天然产物中含有氮杂环丙烷结构组份，并且表现出良好的抗 病毒、抗肿瘤、酶抑制性等生物活性。到目前为止，国内外已有许多文献报道 了对氮杂环丙烷化合物不同的合成方法。鉴于氮杂环丙烷化合物在有机合成和 药物领域的重要用途，近几年来，我们实验室开展了氮杂环丙烷化合物的合成 研究，并取得了一定的研究成果。 本论文主要包括以下三部分： 1、综述了氮杂环丙烷化合物的制各方法和氮杂环丙烷的亲核开环。 2、系统研究了N．对甲苯磺酰基保护的邻位氨基醇和全氟丁磺酰氟的反应， 该反应一步即可转化为相应的氮杂环丙烷化合物，从而发展了一种制备氮杂环 丙烷的新方法，该方法具有使用的原料易得、条件温和、后处理方便等优点， 因此可作为一种新的方法应用于氮杂环丙烷化合物的合成。 3、通过对实验结果的分析，对反应的机理进行了探讨。 关键词：Q．氨基酸；邻位氨基醇；全氟烷磺酰氟；氮杂环丙烷化合物 Abs仃_act Abstract ’rhe theaziridinesmake也emat哌犯tive Versa_tili够a11d11ighreaCtiVi哆of inte肋ediatesforme ofV撕ous of aschiral syn_mesis molecules，such typeso略anic 锄ines，aminoacids，锄ino Il暑【ve beenutilizedas inmechiral numberof aziridineshaVe ligands synthesis．A synthetic found asaJltitumor as i幽bitors． bi0109icalapplications agems，antibiotics，aIldeI亿yme SeVeral aziridineshaVebeenshoWntoe)【llib“amibiotic锄d Ilaturallyoccuning fortlle aIltitu】[110r dates，a methods ofaziridineshave activi够ToVarie够of prep删ion been recent our towardsthe haVebeen e饪Iorts r印oned．IIl years，we deVoting ofaziridinesandmadesomeachieVememsint11is synthesis p蚵ect． the 眦sworkcontained follo谢ng衄eeaspects： 1、tlle ofaziridinesand reactionof preparation