酯基苯基卟-5-氟尿嘧啶化合物的合成及抗癌活性的研究.pdfVIP

摘要 恶性的肿瘤是一种严重危害人类生命的一大疾病。至到目前为止，这类疾病还继续 保持上升的趋势。有关科学家预计：到2010年，各种恶性肿瘤的致死率将超过心脑血 管病的致死率。因此，人们试图想研制出较好的抗癌药物，为人类造福。卟啉类化合物 对恶性肿瘤细胞的亲和力比对正常细胞的亲和力强。而且在一定波长的光的激发下，卟 啉类化合物会呈现特殊的荧光现象。借此现象，可以判断出肿瘤的位最和大小，从而可 以对恶性肿瘤进行诊断，而便于治疗。 5．氟尿嘧啶及其衍生物是目前一种在临床上已被广泛使用的、治癌效率较高的抗代 谢药物。5一氟尿嘧啶及其衍生物作为一种抗癌药物，它对多种癌细胞都能起到抑制的作 用。但是它的一个最大的缺点是：5．氟尿嘧啶衍生物的中毒剂量与药物的有效剂量几乎 相同。 为了进一步能降低5．氟尿嘧啶衍生物的毒副作用。我们课题组尝试着将卟啉与5． 氟尿嘧啶化合物连接起来，期望能降低5．氟尿嘧啶的副作用，而且通过体外抗癌活性实 验表明有些合成的化合物对癌细胞有较好的抑制作用。我论文的研究内容主要是：把卟 啉和5．氟尿嘧啶通过酯键相连，合成出了l0种酯基苯基卧啉．5．氟尿嘧啶化合物和5种 酯基苯基卟啉．5．氟尿嘧啶金属锰化合物。期望卟啉能起到较好的靶向作用，把5一氟尿嘧 啶直接的运到癌组织周围，减少对J下常细胞的损伤。直接杀死癌细胞，使其降低5．氟尿 嘧啶的毒性。 我在导师的指导下设计合成出了10种酯基苯基卟啉．5．氟尿嘧啶化合物和5种金属 锰(Mn)卟啉络合物，并通过四大谱图验证了它们的结构。 l、对所合成的lO种酯基苯基卟啉．5．氟尿嘧啶化合物，通过紫．可见光谱；核磁共 振谱；红外光谱和质谱验证了它们的结构。对5种盒属锰卟啉．5．氟尿嘧啶化合物，通过 红外光谱和紫外可见光谱验证了它们的结构。 2、对所合成的其中几种化合物进行了体外抗肿瘤活性的测试工作。抗癌活性的测 试结果表明：这几种化合物对恶性肿瘤细胞都有～定的抑制作用，进一步的体内抗肿瘤 活性还有待进一步的测试。 关键词：5．氟尿嗡啶ttl-t诈拳余属,I-tt},合成表征 Abstract to The tumourisaseriousdiseasethehuman diseasesalso malignant life．Now,These all scientistsbelievethatthedeathratecaused maintained trend．some Tumorswill upward by beⅡmthancausedcardiovascularand must cerebrovaseular．Therefore，we by develop to bett臂nmi-eancerthatwillbebenefit for drugs mankind．Porphyrincompoundsaffinity than cellsandthat underacertain of cells normal affinitystrongly．But wavelength malignamt willshowa of lightexcitation,Porphyrincompounds specia