抗艾滋病药物司夫定和利托那韦手性中间体的合成.pdfVIP

《《如967 一一塑里——————————————一 ／彼鳓刍 摘 要 T)药物a本论文工作在文 治疗艾滋瘸的商效抗逆转录病毒治疗(HAA 献的基础上成功地合成了嗣它失定和利托那韦的关键手性中间体，并对它 们豹会成工艺避弦了礤究翱改进。 司它夫定满子核萤类逆转窳酶猕剿裁，结孝勾为2’，3’-聪氧黢氢核萤愆 生物--d4T。以5．甲蓥霖营为起始原料，经挈磺魏纯，郅纯，溪代嚣褥 到关键中闷体2’一溴一3’，甲磺酸酯。溪纯甲磺酸酪在棒，Z；酸述原消除下 得至Ⅱ5’。苯甲酰化的司它夫定，最偌去保护得到最终产品司它夫定，总皎 率42．5％。 利托那韦属于蛋白酶抑制剂，其结构为带有环状结构的肽化合物，其 关键中间体为禽3个手性碳原予的手性氨基醇。本论文的第二部分工作以 (L)～苯嚣氨酸为起始原料制备秘标化合物。酯化苯丙氨酸