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                抗高血压药物的药理分类与合理使用,临床抗高血压药物常见的不良反应,治疗高血压常见误区。.doc
                    抗高血压药物的分类与合理使用
【关键词】? 抗高血压药物 分类 合理使用
  高血压是最常见的心血管疾病。目前我国18岁以上人群患高血压病达1.6亿[1],而我国对高血压病的知晓率为30.2%,治疗率为24.7%,控制率仅为6.1%[2],高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。因此降低高血压,控制并发症的发生率,提高生命质量,有很重要的临床意义。
  1? 抗高血压药物的分类
  目前世界卫生组织推荐的抗高血压药物分6大类[3],α-受体阻滞剂、β-受体阻滞剂、利尿剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)。此外还有复方制剂和中成药。
  1.1? 利尿剂? 此类药物在临床的应用已有20多年了,通过舒张血管,降低外周阻力而发挥降压作用,但在使用中发现大剂量使用噻嗪类利尿剂可引起糖、血脂、尿酸等代谢上的疾病,,k电解质紊乱,故临床推荐剂量12.5~25mg/d。近年开发的吲哒帕胺为非噻嗪类利尿剂,兼有利尿和钙拮抗剂的双重作用,常规剂量利尿作用仅为噻嗪类利尿剂的一半,钙拮抗剂的作用仅为硝苯地平的千分之二,因其疗效确切,且不影响糖脂代谢[4],是较理想长效抗高血压药物。代表药物有氢氯噻嗪、吲哒帕胺等,常单独用于轻中度高血压。
  1.2? β-受体阻滞剂? 通过阻滞心肌β1受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少而发挥降压作用。广泛用于轻中度高血压且伴有冠心病的患者。临床上第一代的普萘洛尔应用相对减少,二代、三代应用较多,特别是第三代β-受体阻滞剂—比索洛尔增加了β-受体的选择性且无内在拟交感活性。九十年代美国FDA批准应用卡维地洛具有α和β受体的双重作用,这两个新药克服了前代对脂类、糖类的不良影响,正被认为是长期治疗高血压安全有效的药物。常用药物有:普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍它乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(博苏)、拉贝洛尔、卡维地洛。  1.3? 钙拮抗剂? 钙拮抗剂是通过选择性的与钙通道结合,使钙通道开放数目减少,阻止钙离子进入细胞内,从而使血管平滑肌松弛,血管扩张,外周阻力减少,血压下降,减少心肌能量和氧的消耗,减少细胞遭受钙离子超负荷所致的影响,达到降压的目的。自七十年代研制以来,它已成为心血管领域应用最广泛的药物。适用于各型高血压尤其是重症高血压。根据其剂型、药效学、药动学和治疗学将其分为三代。
  1.3.1? 第一代钙拮抗剂? 主要包括维拉帕米、硝苯地平等短效的普通制剂。特点是药效快、作用时间相对短暂,24h波动大,不良反应较多。
  1.3.2? 第二代钙拮抗剂? 主要是维拉帕米、硝苯地平的缓释制剂。还有新的非二氢吡啶类药物尼群地平尼莫地平、非洛地平缓释片即为此类药物。临床观察,长效和缓释制剂能产生相对平稳和持久的降压效果也可降低心血管事件[5]。
  1.3.3? 第三代钙拮抗剂? 主要是在分子中引入新的分子,克服第一、二代的缺点。其中苯磺酸氨氯地平就是此了类药物的代表,与第一、二代比较具有降压更持久、更平稳不受进餐时间的影响;血药浓度几乎与给药途径无关;口服吸收完全;半衰期长。  1.4? α-受体阻滞剂? 此类药物通过对血管平滑肌后膜的受体有高度的选择性阻断作用[6],可舒张小动脉及静脉血管,有中等偏强的降压作用,能改善血脂,对糖代谢无不良影响[7]。但初次使用会引起体位性低血压。临床应用应从小剂量开始,建议睡前给予首次和增加剂量,由于可缓解前列腺肥大引起的症状,故对前列腺肥大的老年患者是首选药物。常用药物有唑嗪特拉唑嗪、多沙唑嗪、四南唑嗪等。
  1.5? 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)? 血管紧张素转换酶使血管紧张素转换血管紧张素,ACEI就是抑制这种酶对血管紧张素的催化作用,使血管紧张素的水平下降,而血管紧张素可直接收缩血管,间接造成水钠潴留,导致血压升高,降低血管紧张素的含量,就是使周围的小动脉扩张,血压下降。迄今此类药物已有20多个品种,已公认为一线抗高血压药物之一。单用疗效不佳时可与利尿剂、钙拮抗剂合用,但影响缓激肽降解和前列腺素合成,故引起干咳和血管神经性水肿。不与β-受体阻滞剂合用。常用于伴有心衰、糖尿病、高血脂老年性中、重度高血压但肾功能不全妊娠高血压慎用。常见的副作用是干咳、少数皮疹和血管神经性水肿。代表药物有卡托普利、依那普利、培哚普利等。
  1.6? 血管紧张素受体拮抗剂(AT)? 血管紧张素受体拮抗剂,它以高亲和力和特异性与血管紧张素型受体结合,阻断血管紧张素的压力反应和功能反应,但不影响缓激肽降解和前列腺素合成,故不引起干咳和血管神经性水肿。并能改善血糖、血脂代谢。对靶器官有保护作用[8]。常用药物,氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦和替米沙坦,奥美沙坦由于疗效稳定,耐受性好,副作用小是治疗心血管病和肾脏病的一类重要抗
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