44乙酰基5芳基4，5二氢1，3，4噁二唑2基吡唑类化合物的合成.pdf

捅 斐 n比唑类化合物是一类具有良好生物活性的化合物，在农药方面广泛刚于杀虫、杀菌和除草等。 冈吡唑环上取代基多方位的变换，该类化合物种类繁多，几乎覆盖了植物保护的各个方面，而且因 其高效、低毒，在农药中已得到深入、广泛的应用。 1，3，4一嚼二唑类化合物也具有优良的生物活性，在农药方面J“泛被用作杀菌荆、杀虫剂和除 草剂等，冈此备受研究者关注。 从目前农药合成的研究趋势来看，许多的研究：1：作是将含吡唑环与其他杂环共同构筑在同一分 子中，从而构成双杂环或稠杂环分子结构，这些化合物往往同时具备各单杂环化合物的生物活性。 本文将吡唑环和1，3，4一嗯二唑环共同构筑在同一分子中，期望实现其生物活性的叠加、有效拓 宽其抗菌谱，其宗旨在于寻找新的吡唑活性先导化合物，开发具有高活性、低毒、对环境友好的农用 化学品，探索吡唑腙类化合物、吡唑类双杂环化合物的合成方法，为新农药的创制积累数据和经验， 因此对杂环化合物的合成研究具有极为重要的理论意义和现实意义。 本文首先通过消除、酰基化反应制得原料芳氧乙酰肼，由加成反应制得酮腙，然后利用 酰基吡唑与芳氧乙酰肼在乙醇中回流缩合，合成25个卜苯基一3一芳基一4一甲酰基毗唑腙类新化合物； 蒋由卜苯基-3-芳基一4一甲酰基吡唑腙类化合物在乙酸酐中合环，合成25个既有吡唑环又有l，3，4一 嗯二唑环的双杂环类新化合物，所得新化合物的结构均经IR，1HNMR，MS和元素分析确证结构；最 斤将合成出的新化合物分别进行了棉花枯萎病菌、棉花黄萎病菌、棉花立枯病菌、瓜果腐霉病菌、 番茄早疫病菌、向日葵菌核病菌等初步的抑菌活性测试。测试结果表明，双杂环类化合物的抑菌效 果要好予吡唑单环化合物，将1，3，4一喏二唑环与n比唑环共同构筑在同一分子中，能显著提高目标化 合物的杀菌活性，实现了生物活性的叠加，具有一定的研发价值。 关键词：吡唑，1，3，4一噬二唑，合成，生物活性 Abstract are The derivativeshavewide there amountofthiskind activities，while pyrazole biological large is almostall of thecurrentresearch compounds，，itcovering aspectsplantprotection．From trends，lotsof is researchworkto withothermoleculesinthesame pyrazoleheterocyclicringtogether molecular,then constitutea orcondensed molecular have structure，these two-heterocyclicheterocyclic compounds of thesingle·heterocycliccompoundsbiologicalactivity． derivativeshavereceived intereststhe and 1,3，4，一oxadiazole increasing in agroehemieal fieldsbeeauseoftheir anddiverse pharmaceutieal unique