223取代苯基124噁二唑5基苯氧基N26二甲基苯基乙酰胺的合成的研究.pdf

lIIII I I IIII IIIIIIIIIIl Y2084164 摘 要 1，2，4．嗯二唑衍生物属于五元杂环化合物，具有抗菌、降压、杀虫以及除草 等多种生物活性，因此在新的医药和农药设计中t,2，4．嗯二唑环常被作为有效的 活性基团。 2,6．二甲基乙酰苯胺衍生物在医药和农药中应用非常广泛，它具有抗心律失 常、抗心绞痛、降压、驱虫等多种生物活性。在本文中，根据活性拼合原理和生 物电子等排原理设计合成了3，5．二芳基．1，2，4．噫二唑的2,6．二甲基乙酰苯胺衍生 物共计8个新的化合物。 以(取代)苯甲腈(Sa--Sg)为起始原料，与盐酸羟胺反应得到(取代)苄胺肟 (4a～49)；在乙醇钠的催化作用下，(取代)苄胺肟与水杨酸甲酯反应得到3-(取代) 苯基-5-(2一羟基苯基)一1，2，4-嗯二唑(3a～39)。2,6一二甲基苯胺和氯乙酰氯反应得到 基)乙酰胺(1h)。 目标产物(1a-lh)经元素分析、红外光谱、核磁共振分析证实与真实结构相 符，且均未见文献报道。此外，我们采取溶剂挥发的方法得到8个化合物的单晶， 并对它们进行了晶体结构分析，结果表明：4a属于三斜晶系，空间群为P．1，晶 4b属于三斜晶系， 空间群为P-1，晶胞参数： 丫=64．94(3)。； a_6．4390(13)；i， 晶系，空间群为P．1， 乙酰胺合成晶体结构 关键词： 1,2，4．唔二唑苄胺肟 Ⅱ ABSTRACT oftenactsastheeffectiveactive in ofnew l，2，4-Oxadiazolering design group and tofive-member drugs agrochemicals．1，2，4一Oxadiazolederivatives，belonging kindsof as heterocycliccompounds，havemany biologicalactivities，such andherbicidaleta1． antibacterial，antihypertensive，insecticidal Structureunitof exitsinthe N·(2，6一dimethylphenyl)acetamideextensively and have containing drugsagrochemicals，drugs kindsof aS activities，such many biological siveandinsecticidaleta1．Inthis to of and thesis，accordingprincipleshybridization bioisosteric 8 categoryconta