新型抗肿瘤铂II配合物的制备及生物活性的研究.pdf

摘要 摘要 自从顺铂在临床上被用于治疗肿瘤以来，寻找高效、低毒、水溶性好的铂类配合物 是无机药物化学研究的热点。本文第二章以N．单取代1R，2R-环己二胺衍生物为碱基配 和电喷雾质谱表征，光谱数据与目标分子结构相符。第三章以PEG衍生物为离去基团、 外光谱、1H．NMR和电喷雾质谱表征，光谱数据与目标分子结构相符。红外光谱数据显 位。 (以奥沙利铂为阳性对照物)、人肝癌细胞系HepG．2(以顺铂为阳性对照物)、人乳 腺癌细胞系MCF．7(以顺铂为阳性对照物)以MTT法进行体外细胞增殖抑制活性研究。 活性较差，烷氧基单元越多，活性越低。 此外本文根据Williams反应机理，以三缩四乙二醇为原料，甲醇钠为甲基化试剂合 成了三缩四乙二醇单甲醚和七缩八乙二醇单甲醚，产率分别为37．61％和24．76％，又合 成了a．苄氧基EG4丙二酸，经过红外光谱、1H．NMR和电喷雾质谱表征，光谱数据与目 标分子结构相符。 关键词： 聚乙二醇反式环己二胺铂配合物抗肿瘤活性 Abstract Abstract Theresearchworkisrelated to and evaluation preparationbiological ofanti．tumor was intoclinicaltreatmentof platinum(II)complexes．Since cisplatinapplied cancer， forthe searchingefficient，low water—soluble hasbeen toxicity，good ahot inthe areaof medicinal this the becomingspot inorganic chemistry．Indissertation，by useof1 derivativesascarder natural acid R,2R-diaminocyclohexaneligands，and D．camphor and poly(ethylene glyc01)derivatives弱leavinggroup，eight havebeen andcharacterized H．NMRand compounds prepared byIR,1 mass electrospray ofthese showstheir effectsonthe spectrometry．MTTassay compounds inhibitory A一549， HCT-11 and whichthebest isfoundwith 6，HepG-2MCF-7，among performance Pt-II，Pt—III and