新型蒽醌衍生物的合成及其抗癌活性的研究.pdf

摘要 蒽醌类化合物是各种天然醌类化合物中数量最多的一类化合物。很久以前，蒽醌被用作 天然染料，后来发现它们具有许多药用价值而受到重视。例如，它们具有抗菌消炎、抗病毒、 抗癌、保肝利胆、明目、促智、抗衰老、抗诱变、防紫外线的作用。另外，蒽醌还具有止血 活血、促睡眠、降血脂和增加免疫功能等作用。 二十世纪七十年代以来，人们还发现多种活性较强的羟基蒽醌衍生物。如从Sesamum 是属于在醌核的一侧骈合了一个饱和环的糖苷化合物，属于抗生素类抗肿瘤药，在治疗白血 病方面有广泛的应用。 酰肼类化合物因其良好的生物、药理活性及其它各方面的优越性能，是很有潜力的治疗 药物和功能材料，但研究表明．NH2的存在对生物机体具有一定的毒性。由醛或酮和酰肼缩合 而成的酰腙类化合物则既延续了其优良的活性又可有效减少毒性，因而近年来受到广泛关 注。硫脲类化合物因其良好的生物、药理活性及其它各方面的优越性能，具有研宄和开发的 应用价值。 本课题组一直致力于对蒽环类抗生素结构进行修饰及改造以期获得抗肿瘤活性更好，毒 副作用更低的新型蒽环类药物。基于此我们利用活性片段拼接的原理合成了一类新型蒽醌类 化合物，进一步来筛选其生物活性。本研究的主要内容包括： 蒽醌和酰肼缩合得到1,4．二羟基．2．甲酰基．9，10．蒽醌类酰腙化合物。 2．1,4．二羟基．2一甲酰基一9，10．蒽醌缩氨硫脲类化合物的合成。以同样的方法来合成1，4．二 羟基．2．甲酰基．9，10．蒽醌，然后与氨基硫脲进行缩合反应，得到一系列的1,4．二羟基．2．甲酰 基．9，10．蒽醌缩氨硫脲类化合物。 关键字：1,4．二羟基．2-甲酰基-9，10．葸醌，缩氨硫脲，酰腙，酰肼 ABSTRACT of kinds classof is the numberall ofnatural largest quinones，a Anthraquinones found time wasusedasnatural later compounds．Along ago，anthraquinone dyes，but they havealotofmedicinalvalue．For have example，they and antiviral，anticanoer,protective has blood anti-UV．Moreover,the anthraquinonepromoting effectandincreaseimmunefunctionandrole effect，lipid-lowering Sincethe founda of derivatives 1970s，alsovarietyactivitydihydroxyanthraquinone FoundfromSesamumindicum anthrasesamone； antifungalactivity sideofthe nucleus methoxydaunorubicin(Idarubicin)are parallelism quinone toth