常用抗癫痫药 苯妥英钠 (phenytoin sodium) 药理作用及机制 临床应用 不良反应 药理作用及机制 概述 脑局部病灶的神经元兴奋性过高,而产生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现为突然发作,短暂运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍,可伴有异常的脑电图。 苯妥英钠的药理作用 不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向病灶周围的正常脑组织扩散。 能对抗电休克惊厥,但不能对抗戊四唑诱发的阵挛性惊厥。 对癫痫大发作(强直阵挛性发作)和各种部分性发作效果最佳,对小发作(失神性发作)无效。 缺点:起效慢 苯妥英钠的作用机制 苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜的稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,从而降低了细胞膜的兴奋性,抑制动作电位的产生。 1.阻断电压依赖性钠通道。 与失活状态的Na+通道结合,阻止Na+内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。 2. 阻断电压依赖性钙通道。阻断L-型和N-型Ca2+通道,对T-型无作用。抑制Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化反应。 3. 对钙调素激酶系统的影响。显著抑制钙调素激酶的活性,影响突触传递功能。 4. 选择性地阻断PTP的形成。 临床应用 临床应用 1.抗癫痫 苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局
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