药理学 第10章 人工合成抗菌素.ppt

人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 喹诺酮类药物  磺胺类药物  其他合成抗菌药物 一、 喹诺酮类药物 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 1990年前上市: 诺氟沙星（1979） 培氟沙星, 环丙沙星, 依诺沙星 氧氟沙星1990年后上市: 左氧氟沙星, 氟罗沙星, 洛美沙星, 托氟沙星, 司氟沙星, 那氟沙星, 阿拉沙星, 巴洛沙星, 帕珠沙星, 西他沙星,吉米沙星, 莫西沙星, 克林沙星 共同特点1、抗菌作用（1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、 衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）  （2）作用机制独特（抑DNA回旋酶）， 与其他抗菌药无明显交叉耐药性  （3）PAE（post antibiotics effect，抗生素后效应）较长 2、给药途径广（口服、注射均可） 3、生物利用度较高，通透性较好 4、不良反应较小 抗菌作用（第三代）1、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气淋球—强；