《7-(取代-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用》.pdfVIP

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2015-12-09 发布于河南
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《7-(取代-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用》.pdf

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· · 中国抗生素杂志年月第卷第期 !)* )%%* ) ) ) 文章编号： ( + !%% !’#’ )%%* %) , % !)* , %$ （ + - ） ) * 取代* % * 氮杂螺 #, $ 庚烷* % * 基喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用 ! ) ! ! 王玉成王秀云刘九雨郭慧元（中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京； ! !%%%$% ) 徐州师范大学，徐州 )) !!!# ）摘要：为寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物，本文设计合成了个（甲基氨甲基 . , . , , $ , / 0 ）氮杂螺，庚烷基环丙基氟，二氢氧代，萘啶羧酸及其类似物其 ) * , $ , , ! , , # , , ! * , , * , , ! ’ , , 2 , 1 结构均经! 、所确证，并测定了它们的体外抗菌活性。结果表明，个目标物均具有广谱活性，其中 9 , 8:; : 化合物、、对株革兰氏阳性菌的值为，其活性远优于对照药加替沙星（ )2 )# ). !% :@- %3 % ! A %3 !) !7B CD :@- 值为）和环丙沙星（值为）。对株革兰氏阴性菌的值为 %3 !) A !!7 B CD :@- %3 )$ A * !7 B CD !% :@- %3 % ! A ) !7 B CD ，其活性基本与对照药相当或更优。关键词：氟喹诺酮；合成；抗菌作用中图分类号：; !*3 $ 文献标识码：E