《CBS催化合成β-受体激动剂关键中间体——手性α-卤代仲醇》.pdfVIP

2011年6月 工业催化 June20ll ． 第19卷第6期 INDUSTRIALCATALYSIS V01．19No．6 耩细他I与催化 CBS催化合成B一受体激动剂关键中间体 ——手性仪一卤代仲醇 肖 鸽，卓广澜+ (浙江理工大学化学系，浙江杭州310018) 摘要：用CBS催化剂中的R／S一仪，0【一二苯基脯氨醇为催化剂不对称还原仅一卤代苯乙酮衍生物， 得到系列手性a一卤代仲醇——B一受体激动剂关键中间体，反应具有较好的收率，产物光学纯度高。 关键词：催化化学；仅一卤代苯乙酮；CBs催化剂；B一受体激动剂 doi：10．3969／j．issn．1008一1143．2011．06．014 中图分类号：0625．34文献标识码：A 文章编号：1008·1143(2011)06删)70-04 of inte珊ediates0f Catalyticsynthesiskey agoIlist preceptor ——clliral赞haIoalcoholsCBS secondaryby cataIysts XlAo Ge，zHUoGun唱10nI 0f (Dep眦mentCheIIlistry，zhejiang晒-TechuniverS时，Hangzhou of of Abst髓n：As耐es cllirala-halo imemlediates secondar)ralcoh01s，tllekey agonists，w弱 B-蹴印tor reductionof d画vatives obtained啊a鹧yll删etrica—halo—acetoph朗0necatal)，zedby tlleir optical werebetter． (CBS)catalyst(R／S)-仅，d-diphenyl_2一pyrrolidinemeth肌ol龃dyield锄d p皿ty Keywords：catal如ccheIIlis田；0【一halo-acetophenone；CBSagonist catalyst；B-receptor d丽：10．3969／j．issn．1008一1143．2011．06．014 CLC D眦岫ent n岫ber：0625．34 code：A 理一卤代苯乙酮不对称还原得到光学活性d一 反应机理以来，已应用于许多手性物质的合成，其 卤代仲醇是许多手性药物的关键中间体，研究使用 中，包括药物的手性中间体口“1以及一些生物活性 廉价易得又有高对映选择性的催化剂催化过程，在 物质。利用手性恶唑硼烷(手性CBS催化剂)不对 手性药物，尤其是芳基乙醇胺母核结构的药物(如 称催化还原仅一卤代苯乙酮是