《N-取代芳酰氨基-5-氟代苯基-2-呋喃甲酰硫脲的合成与生物活性测定》.pdfVIP

2008年第28卷 有机化学 、，ol_28．2008 第5期，865～869 Chi∞seJo啪alof №．5．865～869 org加icoleIIlisⅡ_y ·研究简报· M取代芳酰氨基一5-氟代苯基．2．呋喃甲酰硫脲的合成与生物活性测定 薛思佳术 卞王东 柴 安 吁松瑞 (上海师范大学生命与环境科学学院化学系上海200234) 摘要从5一氟代苯基．2．呋喃甲酸出发，经酰化、异硫氰酸酯化，再与取代芳酰肼反应合成了加个未见文献报道的Ⅳ- 取代芳酰氨基一5．氟代苯基．2．呋喃甲酰硫脲．目标产物的结构经瓜，1HNMR和元素分析测定确证．初步生物活性测试 表明，部分化合物对棉花枯萎病、黄瓜灰霉病、苹果轮纹病和棉花炭疽病有较好的选择性杀菌活性；部分目标化合物 有较好的除草活性． 关键词取代芳酰肼；5．氟代苯基．2．呋喃甲酰硫脲；合成；生物活性 and ActiVities SynthesisBioIogicaI of／V-(Substituted Thjoureas XUE，Si—Jia木 BIAN，WaJlg—D0ngCH舢，A皿YU，Song．Rui (cDf妇已矽L咖口以勘’，frD删P小＆妇咒卯，跏册g砌fⅣD肿口f踟眈瑙毋，跏删g妇j2DD2弭) Abstmct Twen够鹏wⅣ-(substituted syr曲esized 1 aIldtIleirs仃ucmresweredete咖inedHNMR，IR aJld bio． by spec仃a elemental柚alysis．ThepreliIIlinary testsshowtllatsomeoftllese haVe actiVides锄dsome 109icalactiVity targetcOmpounds900dfungicidal herbicidal haVe actiVities． good Keywordshydrazide；5一(nuorophenyl)一2·furoylthiourea；syntt屺sis；biolo酉cal孔6vi够 含氟农药已成为当今新农药开发的热点之一，尤其 取，1HMⅥR得到确证．初步生物活性测试结果表明，在 是既含杂环又含氟的农药，是人们研究开发新农药的主 100 mg／L浓度下，部分化合物有较好的杀菌活性．目标 要方向之一【l21．酰胺基硫脲类化合物不仅是重要的有 化合物的合成路线见ScheIm1． 机合成中间体，而且具有较好的除草、杀虫、抗菌、抗 病毒等生物活性【3．4】，对该类化合物的合成及生物活性 1 实验部分 研究很早就有报道，近年来又成为药物开发的热点之 1．1仪器和试剂 一．同时，5．芳基．2一呋喃甲酸及其衍生物也具有抗菌、麻 醉、抗病毒等作用【51．为寻找较高活性的新型化合物，本 熔点用xT4A显微熔点测定仪测定；元素分析用 文报道将5．氟代苯基．2．呋喃甲酸与酰胺基硫脲连接在 2400型分析仪测定：IR用Nicolet 一起，即以5一氟