一种四氮唑类化合物的合成和工艺的研究.pdfVIP

摘要 含 氮 类 杂环化 合物 是 一类 具有 重要应 用 价值 和 良好 生物 活性 的化合 物 ，在 生 物 ，医药 ，农药等领域 的应用 非 常广泛 。长期 以来 ，一直 是人们研 究 的热 点 。四 哩类 化 合 物 是其 中 的一类 重 要 五元 杂环 化 合物 ，特 别 是近 年来 ，由于其表 现 出消 炎 ，杀 菌 ，抗 过敏 等作用 ，在 医药 上 取得 广泛 的应 用 ，并 引起 人 们 越 来越 多 的关 注 。 本 论 文 首 先根 据 文 献 报 道 ，对 四哇化 合 物 的应 用 及 合 成 发 展 进 行 了简 单 的 叙述 ，并对 不 同的四哇化合物 的合成方法进行 了分析 比较 ，并根据 实 际放大条件 初 步确 立 了合成路线 。 之 后 结合 文献 ， 以 2一氟烟 酸 和 苯胺 为起 始 原料 合成 5一溟一N一叔 丁基 一3一(1- 苯 基一IH一四哇一5一基 )毗 陡一2一胺 。通 过 酞胺 化 、叔 丁胺 取代 、 四哇化 、成 盐 除杂 和 上溟取代得 到最终产 品 ，完成 了从 小量 到放 大规模 的工 艺路线开发 ，并对 该工 艺 从温 度 ，时 间 ，试 剂 ，溶剂 等 方 面对 反应进 行优 化 ， 以适合 放 大 生产 。 论 文 用 质 谱 ，核 磁等 手段