4-氨基-5-氰基-6-烷胺基吡啶衍生物的合成与生物活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201503028 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 4-氨基-5-氰基-6-烷胺基吡啶衍生物的合成与生物活性 刘建超a 任青云*,b 贺红武*,a (a 华中师范大学化学学院 武汉 430079) (b 广东东阳光药业研究院新药所抗感染原创部 东莞 523871) 摘要 采用六水合硝酸锌作催化剂、少量的乙醇钠为助催化剂, 使用无水乙醇作为溶剂, 将 2-氰基-3-烷胺基-3-氨基- 1 丙烯腈(N,N-缩醛)与 β-二羰基化合物一步关环生成了一系列目标化合物 4-氨基-5-氰基-6-烷胺基吡啶衍生物. 通过 H NMR, IR, EI-MS, 元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征. 代表化合物 2- 甲基-4-氨基-5-氰基-6-乙醇胺基- 3-乙氧羰基吡啶经单晶 X 衍射证实了结构. 对合成的多取代吡啶衍生物化合物作了初步的农药活性测试, 测试结果表 明: 所合成的多取代吡啶衍生物部分化合物表现出较好的杀菌活性, 同时也对油菜和稗草具有一定的除草活性. 关键词 多取代吡啶; 六水合硝酸锌; β-二羰基化合物; 杀菌活性; 除草活性 Synthesis and Biological Activity of 4-Amino-5-cyano-6-alkylamino Pyridine Derivatives Liu, Jianchaoa Ren, Qingyun*,b He, Hongwu*,a a ( College of Chemistry, Central China Normal University, Wuhan 430079) b ( Anti-infection Innovation Department , New Drug Research Institute , Sunshine Lake Pharma Co., Ltd, Dongguan 523871) Abstract A series of new 4-amino-5-cyano-6-alkylamino pyridine derivatives have been designed and synthesized from 2-cyano-3-alkylamino-3-amino acrylonitriles and β-dicarbonyl compounds using Zn(NO ) and C H ONa as catalysts in anhy-