3-芳氧基-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪的合成及生物活性有机化学.pdfVIP

2007 年第 27 卷 有 机 化 学 Vol. 27, 2007 第 6 期, 758～762 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 6, 758～762 ·研究论文· 3-芳氧基-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪的合成及生物活性 * 胡方中 张桂峰 朱有全 邹小毛 刘 斌 杨华铮 (南开大学元素有机化学研究所 元素有机化学国家重点实验室 天津 300071) 摘要 为了寻找高活性的先导化合物, 以 3,6-二氯哒嗪为原料, 经过三步反应, 合成了一系列未经文献报道的 3-芳氧 基-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪. 所有新化合物的结构均经过 1H NMR, IR, LC-MS 和元素分析确认. 初步的生物活 性测试表明, 所合成的化合物都有一定的除草活性. 关键词 哒嗪; 吡唑; 合成; 生物活性 Synthesis and Biological Activity of 3-Aryloxy-6-(3,5-dimethyl- 1H-pyrazol-1-yl)-pyridazine HU, Fang-Zhong ZHANG, Gui-Feng ZHU, You-Quan ZOU, Xiao-Mao LIU, Bin YANG, Hua-Zheng* (State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry, Institute of Elemento-organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Abstract In order to find highly active lead compounds, a series of new pyridazine derivatives have been synthesized using 3,6-dichloropyridazine as starting material by a three-step synthetic route. The structures 1 of all compounds were confirmed by H NMR, IR, LC-MS spectra and elemental analysis. The preliminary bioassay results showed that all of the compounds possessed some extent herbicidal activity. Keywords pyridazine; pyrazole; synthesis; biological activity 哒嗪类衍生物具有如除草、杀菌、杀虫、杀螨、抗 定的抑制作用, 且苯环上取代基的变化对活性有重要的 病毒、植物生长调节等多种生物活性[1]. 本课题组通过 影响; 部分化合物还