5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物的合成及抗癌活性有机化学.pdfVIP

2011 年第 31 卷 有 机 化 学 Vol. 31, 2011 第 6 期, 912～916 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 6, 912～916 ·研究简报· 5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物的合成及抗癌活性测定 郑玉国 a,b 薛 伟*,a 郭晴晴 a 卢 平 a 王贞超 a 袁 凯 a (a 贵州大学精细化工研究开发中心 教育部绿色农药与农业生物工程重点实验 贵阳 550025) (b 兴义民族师范学院化学生物系 兴义 562400) 摘要 取代苯甲醛与 4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成 5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基 1 亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3), 再烷基加成化为新型 5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物 4. 化合物结构经 H 13 NMR, C NMR, IR 以及元素分析确认. 采用噻唑兰(MTT) 比色法进行化合物抑制人体前列腺癌细胞(PC3)体外活性测 试, 结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制 PC3 活性, 其中化合物 4a 在 10 µmol•L－1 浓度下对 PC3 的抑制率为 75.9%. 关键词 没食子酸; 1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪; 合成; 抗癌活性 Synthesis and Antitumor Activity of 5,6-2H-[1,2,4]-Triazolo [3,4-b][1,3,4]thiadiazine Derivatives Zheng, Yuguoa,b Xue, Wei*,a Guo, Qingqinga Lu, Pinga Wang, Zhenchaoa Yuan, Kaia a ( Key Laboratory of Green Pesticide and Bioengineering, Ministry of Education, Research and Development Center for Fine Chemicals, Guizhou University, Guiyang 550025) b ( Department of Chemistry and Biological, Xingyi Normal College, Xingyi 562400) Abstract A series of 4-(substituted-3-phen