噻吩甲酰胺衍生物的合成及其对小麦全蚀病病原菌的抑制活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201401036 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 噻吩甲酰胺衍生物的合成及其对小麦全蚀病病原菌的抑制活性 谢桂英a,b 靳文波a 赵艳芹a 程绎南*,a,b 孙炳剑a,b 孙淑君a,b 汪梅子a 位丹丹a 李洪连*,a,b (a 河南农业大学植保学院 郑州 450002) (b 新型农药创制与应用河南省重点实验室 郑州 450002) 摘要 探索了取代2-氢噻吩-3-羰基酸酯的合成及其硅烷化的方法, 并对反应条件进行了优化; 以其为母体合成了20 个 未见有报道的噻吩甲酰胺衍生物; 各噻吩甲酰胺衍生物的结构经 1H NMR, 13C NMR, HRMS 或元素分析确证; 其对小 麦全蚀病病原菌的抑菌活性经平皿法进行了测试. 初步结构活性分析表明, 噻吩甲酰胺胺基取代基结构的变化及其 2 位官能团的大小对小麦全蚀病病原菌抑制活性有显著的影响, 其中化合物7b～7d, 7l, 7m, 7o 表现出了优异的抑菌活性. 该结果对抑菌先导化合物的设计具有一定的参考价值. 关键词 噻吩甲酰胺衍生物; 合成; 小麦全蚀病; 抑菌活性 Synthesis of Thiophene Carboxamide Derivatives and Inhibi- tory Activity against Gaeumannomyces graminis var. tritici. Xie, Guiyinga,b Jin, Wenboa Zhao, Yanqina Cheng, Yinan*,a,b Sun, Bingjiana,b Sun, Shujuna,b Wang, Meizia Wei, Dandana Li, Honglian*,a,b a ( College of Plant Protection, Henan Agricultural University, Zhengzhou 450002) b ( Henan Provincial Key Laboratory of the Discovery and Application of Novel Pesticide, Zhengzhou 450002) Abstract The procedures for synthesizing the substituted ester 2-hydrothiophene-3-carboxylate and its silanization were explored. The reaction conditions were optimized. And with the substituted thiophene