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2010 年第 30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010 第 11 期, 1624～1639 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 11, 1624～1639 ·综述与进展· 吲哚二酮哌嗪类化合物的合成研究进展 马养民* 刘 斌 (陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安 710021) 摘要 吲哚二酮哌嗪类化合物是一类重要的杂环化合物, 自然界中存在许多含有此结构单元的物质. 由于该类物质具 有多种生物活性, 特别是抗肿瘤活性, 因此它们的合成得到了广泛的研究. 综述了吲哚二酮哌嗪类化合物的主要合成 方法及其研究进展. 关键词 吲哚二酮哌 ; 天然产物; 合成 Progress in the Synthesis of Indolyl Diketopiperazines Ma, Yangmin* Liu, Bin (Key Laboratory of Auxiliary Chemistry Technology for Chemical Industry, Ministry of Education, College of Chemistry and Chemical Engineering, Shaanxi University of Science Technology, Xian 710021) Abstract Indolyl diketopiperazines are a very important class of heterocycles and widely found in the na- ture. Due to their broad range of bioactivities, especially anti-tumor activities, and their synthesis has at- tracted much attention. In this paper, the synthetic methods and their development are reviewed. Keywords indolyl diketopiperazine; natural product; synthesis 吲哚二酮哌嗪类化合物是一类结构特殊的生物碱. 物大致分为三类 . Tryprostatin 类化合物的吲哚环上 [1] 在结构上, 吲哚二酮哌嗪是由两种氨基酸结合而成的含 C(2)位置与哌嗪环上 N(8)位置无连接, 形成开环状态 , 有吲哚结构单元的环二肽( 图 1). 在活性方面, 研究发 即开环吲哚二酮哌嗪; Fumitremorgin 与 Verruculogen 现很多吲哚二酮哌嗪生物碱具有抗菌和抗肿瘤活性. 多 类化合物的吲哚环上 C(2)位置与哌嗪环上 N(8)位置直 年来, 吲哚二酮哌嗪类化合物的合成研究以及生物活性