含硼抗癌化合物的研究IV.双(对一甲氧基苯基)硼酸α-氨基酸衍生物的合成及其抗癌活性有机化学.pdfVIP

有机化学，1985.3 .228-23~ ORGANICCHE如ßSTRY φ φ φ φ φ ， φ φ 石 耳 φ 究 φ φ φ φ φ 申 7 φ φ φφ φ 简 1 4 叉 φ • 含棚抗癌化合物的研究 N. 双(对-甲氧基苯基〉跚酸α-氨基酸 衍生物的合成及其抗癌活性· 林凯..张国敏 〈武汉大学化学系〉 傅乃武 ι (中国医学科学院肿瘤研究所，北京〉 • 摘.，本文通过双{对-甲氧基苯基〉砌酸与各种α-氨基酸的反应，合成了十九个新化合物。初步药 效试验表明双(对-甲氧基苯基〉砌酸-d-亮氨酸自于(S(d川和双{对-甲氧基苯基〉跚酸-d-蛋氨酸1ff(6(d))对 小白鼠EAC 细胞分别有 36.4%和 ~9.5%的抑制象。化合物的结构均经元素分析和 IR 鉴定得到证实。 叙饲s 有机硕化合物，合成。 标识词，抗癌活性. Solow町、董世华等人[1-4 J 研究了芳基棚 Hela 细胞及L-16 细胞、肉瘤-37 有明显的抑 酸和二芳基棚酸α-氨基酸西类化合物的合成 制效果。苯环上带有甲氧基的二芳基棚酸α­ 及其抗癌活性，发现其中某些棚化合物具有明 氨基酸ìff 的毒性较低。 显的抗癌作用。之后，作者又报道了一批新的 本文通过双(对-甲氧基苯基〉棚酸与各神 二芳基棚酸α-氨基酸醉的合成及它们的抗癌 不同类型的α一氨基酸民应，合成了一系列新的 药效[5 ，町，其中不少化合物对小白鼠S.AD 癌、 化合物。并经元素分析、IR 鉴定了它们的结构. 0 g e 叫O-(Q)-Br 寸←四3 -(Q)-M Ílr i:Etip-h 忡。)~BOH ~2 ~H30-(Q)-计OCH2CH2NH2 1 、