新型含氯代噻唑基团和嘧啶环的吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201408004 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 新型含氯代噻唑基团和嘧啶环的吡唑肟醚类衍生物的 合成及其生物活性研究 杨亚喆 林大勇 傅翠蓉 邹小毛* (南开大学元素有机化学研究所 元素有机化学国家重点实验室 天津化学化工协同创新中心 天津 300071) 摘要 为解决抗性问题, 寻找新的活性化合物, 在前期工作基础上, 运用生物等排原理, 以吡唑肟醚为骨架, 引入了第 1 二代新烟碱类重要药效团氯代噻唑和另一重要基团嘧啶环, 设计合成了系列新型吡唑肟醚类化合物. 以 H NMR, IR, 元素分析及 MS 进行结构确证, 并进行了杀虫、杀螨及杀菌活性测定. 部分具有氯代噻唑环的 A 系列化合物显示了良 好的杀蚊虫活性(100%, 5 mg•L－1) 、杀豆蚜活性(100%, 200 mg/L)和杀螨活性(100%, 200 mg/L); 具有嘧啶环的 B 系列化 合物显示了一定的杀菌活性. 关键词 吡唑肟醚; 氯代噻唑; 嘧啶环; 合成; 生物活性 Synthesis and Biological Activity Evaluation of Novel Pyrazole Oxime Ether Derivatives Containing Chlorothiazole Group and Pyrimidine Rings Yang, Yazhe Lin, Dayong Fu, Cuirong Zou, Xiaomao* (State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Collaborative Innovation Center of Chemical Science and Engineering (Tianjin), Institute of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Abstract On the basis of our previous work, in order to seeking for novel compounds with bioactivities to settle for the resistance problem, two series of novel pyrazole oxime ether derivatives have been designed and synthesized containing chlo- rothiazole group and pyrimidine rings applying the bioisosterism. Their structures were determined by 1