甾体肟醚化合物的合成及抗肿瘤活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201403047 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 甾体肟醚化合物的合成及抗肿瘤活性研究 黄燕敏a 苏绍烊b 贾琳怡c 甘春芳a 林啟福a 孔二斌a 崔建国*,a a ( 广西师范学院化学与生命科学学院 南宁 530001) (b 广西特种设备监督检验院 南宁 530219) (c 广西南宁市第三十七中 南宁 530001) 摘要 肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性, 因而受到人们的广泛关注. 从胆甾醇、豆甾醇出发, 通过不同的合成路线, 制备得到系列 3-取代、6-取代及 22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体 化合物, 通过 IR 、NMR 及 MS 等现代分析方法对合成物进行了结构表征. 同时, 分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人 肝癌细胞(Bel-7404)和鼻咽癌细胞(CNE-2)对合成产物及部分合成中间体进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究. 结果表明, 某些具有 22-取代结构的甲氧肟醚及苄氧肟醚甾体化合物对这些肿瘤细胞株表现出较好的抑制活性, 其中 22- 降-3β-羟基-22-苄氧肟基-豆甾-6-缩胺硫腙(15)对人鼻咽癌细胞 CNE-2 的IC50 值为 5.7 μmol/L. 关键词 胆甾醇; 豆甾醇; 甾体肟醚化合物; 抗肿瘤活性; 生理活性 Synthesis and Antiproliferative Evaluation of Some Steroidal Oxime Ether Huang, Yanmina Su, Shaoyangb Jia, Linyic Gan, Chunfanga Lin, Qifua Kong , Erbina Cui, Jianguo*,a (a Chemistry and Life Science College, Guangxi Teachers Education University, Nanning 530001) (b Guangxi Special Equipment Supervision and Inspection Institute, Nanning 530026) c ( Guangxi Number Thirty-seven Middle School, Naning 530001) Abs