环丙鱼藤双腙的合成与抑菌活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201409031 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 环丙鱼藤双腙的合成与抑菌活性 叶 姣*,a 颜晓维a 张翠央a 胡艾希*,a 欧晓明b a ( 湖南大学化学化工学院 长沙 410082) (b 国家农药创制工程技术研究中心 长沙 410007) 摘要 以鱼藤酮为原料, 经氧硫叶立德开环、环合, 再与水合肼缩合制备关键中间体(2R)-5-[5,6-二甲氧基-1,1a,2,7b- 四氢环丙并[c]苯并吡喃-7b-基)(亚联氨基) 甲基]-2-(丙烯-2-基)-2,3-二氢苯并呋喃-4-酚(2), 2 与多种醛/酮反应, 合成 16 1 个结构新颖的环丙鱼藤双腙化合物 3a～3p, 结构经 H NMR 和 LRMS 确证. 初步抑菌活性测试表明, 鱼藤双腙化合物 对稻纹枯病菌、油菜菌核病菌和小麦白粉病菌的抑制率/ 防治率较高. 其中化合物 3d 和 3o 在 500 mg/L 浓度下对稻纹 枯病菌的防治率分别为 55.1%和 55.5%; 化合物 3a, 3c, 3e, 3h 和 3k 在 25 mg/L 浓度下对油菜菌核病菌的抑制率分别为 76.8%, 87.0%, 70.6%, 72.5%和65.2%; 化合物3a, 3c, 3g, 3i 和3l 在 500 mg/L 浓度下对小麦白粉病菌的防治率为 80.0%～ 90.0%. 关键词 鱼藤酮; 双腙; 合成; 抑菌活性 Synthesis and Fungicidal Activity of the Cycloproply Derris Dihydrazone Derivatives Ye, Jiao*,a Yan, Xiaoweia Zhang, Cuiyanga Hu, Aixi*,a Ou, Xiaomingb (a College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University, Changsha 410082) b ( National Engineering and Technology Center for Pesticide Research and Development, Changsha 410007) Abstract A novel series of cycloproply derris dihydrazone derivatives 3a～3p were designed and synthesized by reacting substituted aldehydes/ketones with