超声辐射下O,O-二烷基-α-取代苯基-α-苯磺酰氧基甲基膦酸酯的合成与生物活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201305026 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 超声辐射下O,O-二烷基-α-取代苯基-α-苯磺酰氧基甲基膦酸酯的 合成与生物活性 杨家强*,a 谷 晴a 胡月维a 束 波b 宋宝安c 刘静姿a a ( 遵义医学院药学院 遵义 563003) (b 遵义医学院生物化学与分子生物学教研室 遵义 563003) (c 贵州大学精细化工研究中心 贵阳 550025) 摘要 结合药物设计原理, 对前期研究的活性结构类型进行优化. 在超声辐射下, 以α-羟基膦酸酯、苯磺酰氯为原料设 计合成系列新型 O,O-二烷基-α-取代苯基-α-苯磺酰氧基甲基膦酸酯衍生物, 考察不同溶剂、反应温度、反应时间、反 应功率对产率的影响, 得到最佳反应条件. 该方法简便可行、时间较短、产率较高. 目标物结构经1H NMR, IR, MS 及 元素分析确认, 并研究了质谱裂解规律. 初步生物活性测试表明: 部分目标物对肿瘤细胞 A-549 有较好的抑制作用. 关键词 α-羟基膦酸酯; 磺酸酯; 超声合成; 抗肿瘤活性 Synthesis of O,O-Dialkyl-α-phenyl-α-phenylsulfonyloxy- methylphosphonate under Ultrasound and Their Antitumor Activity Yang, Jiaqiang*,a Gu, Qinga Hu, Yueweia Shu, Bob Song, Baoanc Liu, Jingzia a ( School of Pharmacy, Zunyi Medical College, Zunyi 563003) b ( Department of Biochemistry and Molecular Biology, Zunyi Medical College, Zunyi 563003) c ( Center for Research and Development of Fine Chemicals, Guizhou University, Guiyang 550025) Abstract A series of O,O-dialkyl-α-phenyl-α-phenylsulfonyloxy-methylphosphonates were synthesized from α-hydroxy- phosphonate and be