201110332722-依泽替米贝的合成...-申请公开.pdfVIP

SooPAT 依泽替米贝的合成方法 申请号：201110332722.3 申请日：2011-10-28 申请(专利权)人沈阳药科大学 地址 110136 辽宁省沈阳市沈北新区道义大街168号 发明(设计)人赵冬梅 宋帅 苗健壮 李文艳 高禄华 主分类号 C07D205/08(2006.01)I 分类号 C07D205/08(2006.01)I 公开(公告)号103086938A 公开(公告)日2013-05-08 专利代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 李宇彤 注：本页蓝色字体部分可点击查询相关专利 (19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN103086938A* *CN103086938A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 103086938 A (10)申请公布号 CN 103086938 A (43)申请公布 日 2013.05.08 (21)申请号 201110332722.3 (22)申请 日 2011.10.28 (71)申请人 沈阳药科大学 地址 110136 辽宁省沈阳市沈北新区道义大 街168 号 (72)发明人 赵冬梅 宋帅 苗健壮 李文艳 高禄华 (74)专利代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限 公司 21207 代理人 李宇彤 (51) Int.C l. C07D 205/08 (2006.01) 权利要求书2页 说明书10页 权利要求书2 页 说明书10 页 (54) 发明名称 依泽替米贝的合成方法 (57) 摘要 本发明属于医药技术领域，涉及依泽替米贝 的合成方法，具体涉及一种利用中间体合成依泽 替米贝的方法。本方法以对羟基苯甲醛、R- 对氟 扁桃酸为起始原料，在催化剂的作用下，经保护、 缩合、环合、还原、溴代、保护、对接、脱保护等常规 方法合成依泽替米贝。该方法收率高，步骤少，大 规模降低成本，副反应少，适合工业化大生产。 A A 8 8 3 3 9 9 6 6 8 8 0 0 3 3 0 0 1 1 N N C C CN 103086938 A 权 利 要 求 书 1/2 页 1. 依泽替米贝的合成方法，其特征在于，通过如下方法制备： （1）戊二酸酐与氟苯在溶剂中，路易斯酸作用下，通过傅克酰基化反应得到中间体1 ； （2）在质子性溶剂中，在碱性条件下，加入中间体1，加入还原剂，生成中间体2 ； （3）中间体2 在惰性溶剂中，与卤代试剂制得酰氯，发生分子内环合，得到中间体3 ； （4）中间体3 与中间体4 在惰性溶剂中，强碱条件下，低温反应，得到中间体5 ； （5）中间体5 经氧化得到中间体6 ； （6）中间体6 经过不对称还原得到中间