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消旋11-去甲胡桐素A的合成方法改进及其药理学评价.pdf
维普资讯
药学学报 ActaPharmaceuticaSinica2008，43(7)：707—718 ·707·
Improvedsynthesisandpharmacologicalevaluationof
racemic11-demethylcalanolideA
WANG Lin ，ZHANGXing—quan ， ，CHEN Hong—shan ，TAO Pei—zhen ，LIYan ，
BAIYu ，HUJin—ping ，MA Tao‘XING Zhen—tang ，
，
PENGZong—gen，ZHOUChun—mei，GAOQi，LIUGang
(，．InstituteofMateriaMedica，ChineseAcademyofMedicalSciencesandPekingUnionMedicalCollege，Bejiing100050，China；
2．InstituteofMedicinalBiotechnology，ChineseAcademyofMedicalSceincesandPekingUnionMedcialCollege，Be~iing
100050，China；3．InfectionsDiseaseDivsiion，DepartmentofMedicine，UniversityofCalifornia，SanDiegoCA92117；
4．RDDrugDsicoveryCenter，NorthChina Phar．m~eutcialCorporation，Shjiiazhuang050015，China)
Abstract：Animprovedandpracticalsynthesisofracemic11一demethylcalan0lideA [(±)-1]was
developed．ThisimprovedprocessinvolvedPechmannreactiononphloroglucinolwithethylbutyrylacetate
togive5，7，-dihydroxy-4-rt-propylcoumarin (3)．Polyphosphoricacid (PPA)catalyzedacylationof
compound(3)withcrotonicacid，thenintramolecularcyclizationwasachievedsimultaneouslyinonestep
toaffordthekey intermediatechromanone (4)．Amicrowaveassistedsyntheticmethodpreparing
chromene (6)usingchromenynationofchromanone (4)with 1，1-diethoxy-methyl-2-butenewas
conducted．Luchereductionofchromene(6)usingNaBH4withCeC13·7H2Opreferablygave(±)-1．
Theoverallyieldofthisfourstepsynthesisof(±)-1wasaround32％ increasingonefoldmorethanthat
ofthepreviousmethod．Aninvitroinvestigationshowedthat(±)-1exhibitedinhibitoryactivitiesagainst
bothwild-typeanddrug-resistantHIV-1inHIV-1RT andcellcultureassay，andsignificantsynerg~stic
effectsincombinationwithAZT，T-20，andindinavir．ItsLD50ofacutetoxicityinmic
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