HER2具有以下重要特点:①体外试验中HER2+细胞表现致瘤特性;②HER2扩增/过度表达是肿瘤发生过程中的早期事件;③在各期乳腺癌中,HER2状态长时间保持稳定;④HER2定位于细胞膜,成为易于攻击的潜在治疗靶点 抗HER-2的单抗( Herceptin ) 作用机制:与HER-2受体结合,抑制细胞生长信号传递通路;加速HER-2受体降解,使HER-2受体表达下调。 对肿瘤细胞株可介导抗体依的细胞毒作用,杀伤靶细胞;抑制血管内皮生长因子的生成,阻断肿瘤内血管组织的生长。 临床疗效:适用转移性乳腺癌。 酪氨酸激酶抑制剂 Glivec (STI 571,Gleevec,格列卫)是瑞士诺华公司上市的一种抗白血病药物。通过抑制生长因子受体酪氨酸激酶信号转导系统而抑制肿瘤细胞生长,已成功用于慢性髓细胞白血病、胃肠基质瘤(GIST)、的治疗,显示出良好前景。 ZD1839 (Iressa,易瑞沙) 易瑞沙是一种低分子量的合成性苯胺喹唑啉,可逆转的、选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,口服有效。可诱导细胞周期停滞、促进凋亡、抗血管生成。主要用于治疗非小细胞性肺癌。采用单药易瑞沙治疗经含铂类化疗失败的晚期NSCLC的临床Ⅱ期试验结果显示:女性和未吸烟者有更好的疗效。 抑制肿瘤血管生成的靶向治疗 血管生成对大多数实体瘤的生长扩张是至关重要的,一些特殊的细胞产物和因子
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