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第三章 药物的结构与生物活性 Structure - Activity Relationships of Drugs 药剂相（Pharmaceutical phase） 药物动力相（Pharmacokinetic phase） 药效相（Pharmacodynemic phase） 第一节 药物的结构与活性的关系 一、影响药物活性的主要因素 （Main Pharmaceutical force ） 结构非特异性药物（Structurally Nonspecific Drugs）活性主要取决于药物分子的各种理化性质，与化学结构关系不密切，当结构有所改变时，药物的活性并无大的变化。 结构特异性药物（Structurally Specific Drugs）。靶点是不同的受体（酶、蛋白），故生物活性主要与药物结构与受体间的相互作用有关。 药效团（Pharmacophore） 是指药物与受体结合时，在三维空间上具有相同的疏水、电性和立体性质，具有相似的构象。 药物产生药效的两个决定性因素是药物的理化性质及药物与受体的相互作用。 二、药物的理化性质对活性的影响 （ Affection of physical and chemical properties of drug on pharmacologic activity） 药代动力学性质主要是由药物理化性质决定的，理化性质包括