抗过敏药和抗溃疡药要点.ppt

第八节 抗过敏药物 一、氨基醚类 代表药：盐酸苯海拉明 结构与性质 苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应： 二、乙二胺类 结构特点—氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环 临床常用药物—克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等 三、丙胺类 结构特点 将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类 常用药物—氯苯那敏、阿伐斯汀等 代表药：马来酸氯苯那敏 结构与性质 课堂互动 用什么方法可能区别盐酸苯海拉明和马来酸氯苯那敏？ 四、三环类 代表药：盐酸异丙嗪 结构与性质 第二节 抗溃疡药 咪唑类代表药：西咪替丁 结构与性质 又名甲氰咪胍 噻唑类代表药：法莫替丁 法莫替丁的作用是西咪替丁30~100倍，比雷尼替 丁强6~10倍，称为第三代H2受体拮抗剂抗溃疡药 哌啶类代表药：罗沙替丁 结构中引入哌啶环，吸收好，作用时间 延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。 “杨花榆荚无才思，惟解漫天作雪飞。” —— 韩愈 《晚春》 近年来，随着人类生活环境的破坏，过敏性鼻炎——这一十几年前陌生的名词 逐渐走入人们的视野 据不完全统计 三成国人患有过敏性鼻炎…… 春季，正是飞絮和花粉四散的高峰时节。因柳絮导致的过敏性鼻炎、过敏性哮喘等患者比平时高出数倍。 为此，一类必不可少的药物走入人们的视野 组胺 H1受体兴奋可引起过敏反应 H2受体兴奋可引起胃酸分泌增多 组胺H1、 H2受体作用的效应 H1受体： 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩 –严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难 引起毛细血管舒张 –导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感 参与变态反应 H2受体： –引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 与消化性溃疡的形成密切相关 第一节 抗过敏药 概念：又称H1受体拮抗剂 ①阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用； ②消除过敏症状； ③目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂 H1受体拮抗剂的基本结构： X=N 乙二胺类、哌嗪类 X=O 氨基醚类 X=C 丙胺类、哌啶类、三环类 分类及代表药： 氨基醚类—苯海拉明；乙二胺类—曲吡那敏； 三环类—异丙嗪； 丙胺类—氯苯那敏； 哌嗪类—西替利嗪； 哌啶类—阿司咪唑 一、氨基醚类 临床常用药物： 苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。 司他斯汀 氯马斯汀 苯基的作用比一般的醚 易受酸的催化分解 二苯甲醇 二甲氨基乙醇 水溶性低，影响澄明度；遇光被氧化变色 加硫酸，即变成橙红 色，加水白色乳浊液 供鉴别 二苯甲醇 二甲氨基乙醇 克立咪唑 安他唑啉 曲吡那敏 阿伐斯汀 三、丙胺类 显红紫色 叔胺，与枸橼酸 醋酐反应 供鉴别 生成二羟基丁 二酸，红色褪去 马来酸不饱和键,加稀 硫酸后，加高锰酸钾 四、三环类 结构特点—乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类 常用药物—异丙嗪、赛庚定、氯雷他定、酮替芬 赛庚定 氯雷他定 酮替芬 吩噻嗪结构具有还原性 遇光和空气易 自动氧化失效 可用于鉴别 加硫酸，显樱桃红色 加硝酸，红色沉淀 被氧化剂氧化变色 制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质 五、哌嗪类 结构特点—乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合起来，就得到哌嗪类 常用药物—布克利嗪、西替利嗪 西替利嗪 六、哌啶类 常用药物—特非那啶 、阿司咪唑 特非那啶 阿司咪唑 概念： ①拮抗组胺H2受体； ②抑制质子泵； ③抑制胃酸分泌； ④保护胃粘膜； ⑤治疗消化性溃疡 分类： H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 咪唑类—西咪替丁; 呋喃类—雷尼替丁; 噻唑类—法莫替丁、尼扎替丁; 哌啶类—罗沙替丁 结构类型与常用药： 结构特点： 芳杂环 四原子链 脒脲基团 S 与氨、硫酸铜试 液配合反应 蓝灰色沉淀 使湿醋酸铅 试纸变黑 硫醚键灼烧 放出H2S 咪唑、胍基 显碱性 供鉴别 胍类 氰基水解 呋喃类代表药：盐酸雷尼替丁 结构与